Bifalín trifluóracetátová soľ CAS 83916-01-2

Bifalín trifluóracetátová soľ CAS 83916-01-2je vysoko aktívny syntetický agonista opioidného peptidu, dimérny analóg enkefalínu. Často sa formuluje ako trifluóracetát na zvýšenie rozpustnosti a stability vo vode a je základnou nástrojovou zlúčeninou v neurofarmakológii, mechanizmoch bolesti a neuroprotektívnom výskume. Táto látka je biely lyofilizovaný prášok s výskumným-stupňom čistoty, ktorý je zvyčajne vyšší alebo rovný 97 % (HPLC). Musí sa skladovať pri -20 stupňoch v suchom prostredí chránenom pred svetlom, aby sa zabezpečila stabilita konštrukcie a aktivity.

Jeho molekulárna štruktúra obsahuje dva enkefalínové farmakofóry, čo mu umožňuje viazať sa súčasne s vysokou afinitou na μ, δ a κ opioidné receptory na nanomolárnych úrovniach. Jeho analgetická sila je výrazne vyššia ako u morfínu a vykazuje silné analgetické účinky na zvieracích modeloch akútnej bolesti, neuropatickej bolesti a chronickej bolesti s dlhším trvaním účinku. Okrem svojich analgetických vlastností vykazuje trifluóracetátová soľ bifalínu tiež jasnú neuroprotektívnu aktivitu. V modeloch cerebrálnej ischémie, mŕtvice a excitotoxicity účinne znižuje objem infarktu, zmierňuje edém mozgu a inhibuje apoptózu neurónov. Jeho ochranný účinok môže byť blokovaný antagonistom opioidných receptorov naltrexónom, čo naznačuje, že jeho účinok závisí od dráhy opioidného receptora. Súčasne má táto látka aj viaceré biologické účinky vrátane protizápalových, imunomodulačných, antiproliferatívnych a antivírusových vlastností. Môže inhibovať uvoľňovanie pro-zápalových faktorov, ako sú TNF{8}} a IL-1, a regulovať centrálne a periférne zápalové reakcie.