Ambrisentan prášokje selektívny antagonista ETAR. Klinicky môže tento liek liečiť pľúcnu hypertenziu (PAH). Mnoho ľudí nevie o tejto droge, Abe Shengtan. V skutočnosti je jeho klinický efekt pri použití vysokého tlaku veľmi významný. A aké sú liečivé hodnoty a využitie Abe Shengtanu? Vzhľadom na tento problém vám ho nižšie podrobne predstavíme. "
Aké sú farmakologické účinky tohto produktu?
Endotelín -1(ET-1) je účinný autokrinný a parakrinný peptid. Dva podtypy receptorov (ETA a ETB) spoločne regulujú úlohu ET-1 v bunkách hladkého svalstva ciev a endotelových bunkách. Hlavnými funkciami ETA sú vazokonstrikcia a bunková proliferácia, zatiaľ čo hlavnými funkciami ETB sú vazodilatácia, inhibícia proliferácie a eliminácia ET-1.
Ambrisentan is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4000-krát) a jeho klinický účinok na vysokú selektivitu ETA nie je známy.
Čo je chronická obštrukčná choroba pľúc?
Chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP) je závažné ochorenie dýchacích ciest, ktoré sa bežne vyskytuje v klinickej praxi, s incidenciou viac ako 50 %. Pľúcna arteriálna hypertenzia (PH) je jednou z komplikácií CHOCHP, ktorá súvisí s chronickou hypoxiou vedúcou ku kontrakcii a remodelácii pľúcnych ciev. Ťažká PH môže viesť k zvýšenému tlaku v pravej komore, hypertrofii pravej komory, kongescii a edému myokardu, intersticiálnej fibróze a dokonca k remodelácii pravej komory a zlyhaniu pravého srdca.
Liečba znížením tlaku v pľúcnici je pre pacientov s CHOCHP kľúčová, pretože nielen zlepšuje ventilačný prietokový pomer, ale tiež znižuje záťaž pravého srdca, čo je prospešné pre spomalenie výskytu pľúcnych srdcových chorôb.
V súčasnosti neexistuje veľa druhov liekov na zníženie tlaku v pľúcnici.
Surovina Ambrisentanje selektívny antagonista endotelínového receptora, ktorý má účinky na zníženie endogénnej vazokonstrikcie, proti proliferácii a proti zápalu.
Ambrisentan je špecifický inhibítor endotelínového receptora A (ETA receptor) vyvinutý spoločnosťou Gilead Scientific Company. Je to vysoko selektívny antagonista ETA receptora, ktorý môže blokovať kombináciu ET a ETA, čím blokuje ETA sprostredkovanú pľúcnu vazokonstrikciu a proliferáciu buniek hladkého svalstva. V júni 2007 bol schválený a predávaný FDA pod obchodným názvom Letairis, ktorý sa používa na liečbu pľúcnej hypertenzie perorálne. Toto je tretí antagonista endotelínového receptora uvedený po Bosentane a Sitaxsentane a má výhody vysokej účinnosti a nízkej toxicity.
Klinické využitie a čo si treba všímať?
Tento produkt má významný účinok pri liečbe pľúcnej hypertenzie so symptómami WHO II. alebo III. stupňa, zlepšuje schopnosť cvičenia a odďaľuje klinické zhoršenie. Klinicky sa ukázalo, že má lepšiu toleranciu v porovnaní s bosentanom a sitaxsentanom, s nízkou toxicitou pre pečeň, vysokou perorálnou biologickou dostupnosťou a dlhým polčasom rozpadu. Má však aj nevýhody, ako je vaskulárny edém, upchatý nos, infekcia horných dýchacích ciest, bolesť hlavy, červenanie, nevoľnosť, poškodenie funkcie pečene atď. Počas liečby je potrebné testovať funkciu pečene. Ak hladina transamináz stúpne viac ako trojnásobne oproti normálnej hodnote, liečba sa má prerušiť. Výsledky zahraničných výskumov ukazujú, že miera zvýšenia transamináz spôsobená ambrisentanom je výrazne nižšia ako pri bosentane. Výsledky jednoročného sledovania pacientov užívajúcich Ambrisentan ukazujú, že incidencia zvýšenia transamináz spôsobeného Ambrisentanom prekračujúca trojnásobok je 0 % až 3 %. Celkovo je to bezpečný, účinný a cielený liek na liečbu pľúcnej hypertenzie.
Informácie v tomto článku pochádzajú z internetu a nepoužívajú sa ako poradenstvo pri liečbe ani ako investičné poradenstvo. Ak má tento článok vplyv na vaše práva a záujmy alebo máte záujem o tento produkt, kontaktujte nás včas, aby sme vám mohli poskytnúť ďalšiu pomoc