Xylazín je liek používaný vo veterinárnej medicíne ako sedatívum s analgetickými a svalovými relaxačnými vlastnosťami. Používa sa u mnohých rôznych druhov zvierat, ako je dobytok, ovce, kone, psy, mačky, jelene, potkany a losy na upokojenie a uľahčenie manipulácie, vykonávanie diagnostických a chirurgických zákrokov, zmiernenie bolesti alebo pôsobenie ako lokálne anestetikum. Hlásenia, upozornenia a odporúčania naznačujú zvýšenú prevalenciu xylazínu ako falzifikátu v zmesiach na zneužívanie drog. Táto nenarkotická látka bola prvýkrát syntetizovaná v roku 1962 spoločnosťou Bayer. Xylazín bol skúmaný na ľuďoch z hľadiska jeho potenciálneho použitia ako analgetika, hypnotika a anestetika, ale tieto klinické štúdie boli ukončené z dôvodu jeho závažnej hypotenzie a tlmivých účinkov na centrálny nervový systém.
Je používanie tohto produktu legálne?
Xylazín je schválený US Food and DrugAdministration (FDA) len na veterinárne použitie. Je dostupný v kvapalných roztokoch v koncentráciách 20, 100 a 300 mg/ml. Typicky sa toto liečivo podáva buď samotné alebo v spojení s inými anestetikami (napr. ketamínom alebo barbiturátmi) intravenózne, intramuskulárne alebo orálne pre sedatívne a relaxačné vlastnosti.
Aká je farmakológia tohto produktu?
Farmakológia xylazínu je dobre zavedený živočíšny druh, avšak štúdie na ľuďoch sú obmedzené. Xylazín, ktorý pôsobí ako agonista alfa-2 adrenergných receptorov, znižuje uvoľňovanie norepinefrínu a dopamínu v centrálnom nervovom systéme, čo má za následok účinky ako analgézia, sedácia a svalová relaxácia. Xylazín môže mať tiež cholinergné, serotonergné, dopamínergné, alfa-1adrenergné, histamínergné alebo opiátové receptorové mechanizmy. Xylazín zvyčajne nastupuje do niekoľkých minút a u zvierat trvá až štyri hodiny. Farmakokinetika medzi živočíšnymi druhmi sa významne nelíšila. Hlavným biotransformovaným metabolitom je 2,6-dimetylanilín (DMA). Metabolizmus fázy I zahŕňa dealkyláciu, oxidáciu a hydroxyláciu. Fenolové metabolity sa vylučovali vo forme glukuronidu alebo sulfátu. V prípadoch predávkovania sa v ľudskom moči zistili hydroxylované metabolity.
Aké sú skupiny používateľov tohto produktu?
Expozícia xylazínu je bežná medzi užívateľmi heroínu, fentanylu a kokaínu, keďže xylazín sa často používa ako falzifikát s nelegálnymi látkami. Prípady expozície zahŕňali úmyselné aj náhodné dávkovanie.
Aká je toxikologická reakcia tohto produktu?
Hlásené koncentrácie xylazínu u ľudí sa líšia. V nefatálnych prípadoch boli hlásené koncentrácie od 30 do 4 600 ng/ml s dokumentovanými toxickými účinkami vrátane rozmazaného videnia, dezorientácie, ospalosti, omráčenia, kómy, bradykardie, útlmu dýchania, hypotenzie, miózy a hyperglykémie. Správy o úmrtných prípadoch dokumentujú rozsahy koncentrácií od stopového množstva až po 16,000 ng/ml ako faktor prispievajúci aj ako jediné použitie. Bohužiaľ, terapeutické, toxické a letálne koncentrácie u ľudí nemožno stanoviť z dôvodu prekrývania hlásených fatálnych a nefatálnych koncentrácií. Vyššie koncentrácie si vyžadovali lekársky zásah na liečbu rôznych symptómov.
Aké je lekárske využitie tohto produktu?
Xylazín sa často používa ako sedatívum, svalový relaxant a analgetikum. Často sa používa pri liečbe tetanu. Xylazín je veľmi podobný liekom, ako je fenotiazín, tricyklické antidepresíva a klonidín. Ako anestetikum sa zvyčajne používa v spojení s ketamínom. Zdá sa, že xylazín znižuje citlivosť na inzulín a absorpciu glukózy u ľudí. Yohimbin, antagonista 2 adrenergných receptorov, sa používa na zníženie hladín glukózy na zdravú úroveň. V klinických podmienkach môže yohimbín zvrátiť nežiaduce účinky xylazínu, ak sa podáva intravenózne krátko po podaní xylazínu.
Tento produkt má vážne vedľajšie účinky. Nepoužívajte ho na zábavu.
Predávkovanie xylazínom je u ľudí zvyčajne smrteľné. Pretože sa používa ako droga, symptómy spôsobené liekmi sprevádzajúcimi podávanie xylazínu sa medzi jednotlivcami líšia.
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky u ľudí spojené s podávaním xylazínu patrí bradykardia, útlm dýchania, hypotenzia, prechodná hypertenzia sekundárna po stimulácii blúdivého nervu a iné zmeny srdcového výdaja. Xylazín významne znižuje srdcovú frekvenciu u zvierat, ktoré nie sú premedikované liekmi, ktoré majú anticholinergné účinky. Zníženie srdcovej frekvencie priamo ovplyvňuje aortálny prietok. Bradykardii spôsobenej podávaním xylazínu sa účinne predchádza podávaním atropínu alebo glykopyrolátu. Arytmie spojené s xylazínom zahŕňajú ďalšie symptómy, ako je sinoatriálny blok, atrioventrikulárny blok, AV disociácia a sínusová arytmia.
Podávanie xylazínu môže viesť k diabetes mellitus a hyperglykémii. Ďalšie možné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, sú areflexia, asténia, ataxia, rozmazané videnie, dezorientácia, závraty, ospalosť, dyzartria, dysmetria, mdloby, hyporeflexia, nezrozumiteľná reč, ospalosť, závraty, kóma, apnoe, plytké dýchanie, ospalosť, predčasná komorová kontrakcia tachykardia, mióza a sucho v ústach. Zriedkavo sa vyskytuje hypotónia, sucho v ústach, inkontinencia moču a nešpecifické elektrokardiografické zmeny ST-segmentu. Uvádza sa, že trvanie symptómov po predávkovaní človekom je 8 až 72 hodín. Na kategorizáciu vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú, keď sa xylazín používa spolu s heroínom a kokaínom, je potrebný ďalší výskum.
Uvádza sa, že chronické užívanie je spojené s fyzickým zhoršením stavu, závislosťou, abscesmi a ulceráciou kože, čo môže byť fyzicky vyčerpávajúce a bolestivé. Hypertenzia nasledovaná hypotenziou, bradykardiou a útlmom dýchania znižuje okysličenie tkaniva v koži. Chronické užívanie xylazínu teda môže progredovať deficit okysličovania kože, čo vedie k ťažkej ulcerácii kože. Nižšie okysličenie kože je spojené so zhoršeným hojením rán a vyššou pravdepodobnosťou infekcie. Vredy môžu mať charakteristický zápach a vytekať hnis. V závažných prípadoch sa musia na postihnutých končatinách vykonať amputácie.