BMS -986165je vysoko selektívny inhibítor TYK2 s veľmi nízkou alebo žiadnou aktivitou smerom k jak 1-3 (naopak, jak 1-3 sa viažu na regulačnú doménu TYK2). V experimentoch založených na bunkách BMS -986165 ukázal selektivitu pre TYK2, ktorá bola viac ako 100-krát vyššia ako pre JAK1/JAK3, a selektivita pre TYK2, ktorá bola viac ako 2000-krát vyššia ako pre JAK2 (na základe polovičnej maximálnej inhibičnej koncentrácie [IC50]). Selektivita BMS -986165 na TYK2 znižuje možnosť toxicity, ako je toxicita spojená s inhibítormi JAK {1-3.
Okrem toho BMS -986165 ošetrenie monocytov ľudskej periférnej krvi môže inhibovať IFN - - stimulovanú gama indukovanú produkciu proteínu s IC50 6 nM, čo potvrdzuje, že BMS -986165 môže inhibovať TYK2 závislé funkčné bunkové účinky sprostredkované IFN stimuláciou. Okrem toho BMS -986165 dávka závislý inhibuje IL -23- sprostredkovanú fosforyláciu STAT3 v CD 161+ CD 3+ Th17 buniek ľudských periférnych krvných monocytov. Prerušenie signalizácie IL -23 vedie k inhibícii IL -17 pomocou CD 4+ T buniek s IC50 2 nm.
V súčasnosti sa perorálne BMS -986165 hodnotí ako možnosť liečby pre niekoľko iMID: PSO, PSA, IBD (UC a CD) a lupus (vrátane lupusovej nefritídy).
Liečba IBD vyžaduje bezpečné a účinné nové perorálne terapie. Výskum ukázal, že inhibítory JAK 1-3 majú nekonzistentnú účinnosť pri liečbe IBD a sú spojené s toxicitou. Okrem toho TYK2 hrá ústrednú úlohu v patofyziológii IBD reguláciou transdukcie signálu a funkčných odpovedí po prúde od IL {{}}, IL -23 a typu I IFN receptorov. Výskum ukázal, že inhibícia liečiva TYK2 konformačnou väzbou na aktívne miesta v regulačných doménach ako katalytické domény môže viesť k selektívnej inhibícii, pretože regulačné domény existujú iba v TYK2, zatiaľ čo aktívne miesta v katalytických doménach sú vysoko konzervované medzi členmi Jak SuperFily. Preto je alosterická inhibícia TYK2 selektívnejšia ako inhibícia JAK 1-3 a môže obmedziť toxicitu spojenú s inhibítormi JAK 1-3.
BMS -986165 môže blokovať IL -12, IL -23 a signalizáciu IFN typu I IFN a funkčná reakcia IFN a ukázalo sa, že je účinný a dobre tolerovaný v štúdiách fázy II u pacientov s miernym až ťažkým PSO. V súčasnosti prebiehajú klinické štúdie deucravacitinibu na liečbu IBD (UC a CD), PSO, PSA a Lupus. Breocitinib je inhibítor TYK2, ktorý sa zameriava na aktívne miesto katalytickej domény TYK2 a v súčasnosti sa hodnotí u pacientov s IBD.
Dodať a prepravovať
Prijímame International Express -- FedEx/DHL/UPS, Air Shipping a Sea Shipping nd multimodálna preprava, čo eliminuje problémy s colným odbavením.
|
Čas prepravy |
Metóda prepravy |
Požiadavky na hmotnosť nákladu |
Výhoda |
|
3-7 dni |
DHL, Nemecko DHL, Nemecko DPD, |
Vhodný pre menej ako 50 kg. |
Máme sklady v Nemecku a Kalifornii v USA, |
|
7-15 dni |
Vzduchom |
Vhodný pre viac ako 50 kg. |
|
|
15-60 dni |
Po mori |
Vhodný pre viac ako 500 kg. |
Máme nielen jedinečné výhody v preprave, ale tiež podporujeme viac spôsobov platby, či už používate americké doláre, eurá, austrálske doláre alebo miestne meny zo Singapuru, Malajzie, Thajska atď. Môžeme tiež podporovať miestne meny v týchto regiónoch a krajinách. Okrem toho podporujeme aj bankové karty (kreditné karty atď.) Na platby.
Ako nás kontaktovať?
Naša spoločnosť schválila certifikáciu systému riadenia kvality FDA a ISO19001. A máme dohody o internej spolupráci s viacerými továrňami a laboratóriami v Číne, ktoré vám môžu poskytnúť dobrú cenu. Sme veľmi špecializovaní naBMS -986165 prášok. Ak máte záujem o naše produkty, pošlite e -mail na adresu:sales6@faithfulbio.com
Zrieknutie sa:Informácie uverejnené na tejto webovej stránke pochádzajú z internetu, čo neznamená, že táto webová stránka súhlasí s jej názormi alebo potvrdzuje pravosť obsahu. Venujte pozornosť tomu, aby ste to rozlíšili. Okrem toho sa výrobky poskytované naša spoločnosť používajú iba na vedecký výskum. Nie sme zodpovední za následky nesprávneho použitia.
Ak máte záujem o naše výrobky alebo máte kritické návrhy v našich článkoch alebo nie ste úplne spokojní s prijatými výrobkami, kontaktujte nás prostredníctvomEmail :sales6@faithfulbio.com ; Náš tím sa zaväzuje zabezpečiť úplné uspokojenie zákazníkov.

