Testosterón propionátsa prvýkrát objavil v roku 1935. V sérii experimentov zvýšil terapeutický účinok testosterónu spomalením jeho uvoľňovania do krvi. O dva roky neskôr spoločnosť Schering AG v Nemecku uviedla na trh prvý testosterón propionátový produkt, testoviron. Propionát je tiež prvým komerčne dostupným injekčným esterom testosterónu na americkom trhu s liekmi na predpis a zostal hlavnou formou testosterónu na celom svete až do roku 1960. Napríklad na začiatku 50. rokov, keď Američania prvýkrát použili steroidy u športovcov, ľahko dostupné anabolické / androgény steroidmi boli metyltestosterón, testosterón propionát a suspenzia testosterónu. Zaujímavosťou je, že testosterón propionát bol v tomto období dostupný aj perorálne, no v 80. rokoch zmizol z amerického trhu.
Vedľajšie účinky (estrogén):
Testosterón sa v tele ľahko aromatizuje na estradiol (estrogén). Aromatáza (estrogénsyntáza) je príčinou metabolizmu testosterónu. Zvýšené hladiny estrogénu môžu spôsobiť vedľajšie účinky, ako je zvýšené ukladanie vody, zvýšený telesný tuk a vývoj mužských pŕs. Testosterón sa považuje za stredný estrogénový steroid. Na prevenciu vedľajších účinkov estrogénu môžu byť potrebné antiestrogény, ako je klomifén alebo tamoxifén. Môžu sa tiež použiť inhibítory aromatázy, ako je anastrozol (anastrozol), ktoré môžu účinnejšie kontrolovať estrogén tým, že bránia jeho syntéze. V porovnaní s antiestrogénmi sú však inhibítory aromatázy dosť drahé a môžu mať tiež negatívny vplyv na krvné lipidy.
Vedľajšie účinky estrogénu sa vyskytnú v závislosti od dávky- a vyššie dávky testosterónu (vyššie ako je normálna hladina pri liečbe) si vyžadujú súčasné užívanie antiestrogénov alebo inhibítorov aromatázy. Keďže zadržiavanie vody a strata svalov sú bežné pri použití vyšších dávok testosterón propionátu, tento liek sa vo všeobecnosti považuje za zlú voľbu počas diéty alebo fázy rezania. Jeho mierna estrogénnosť ho robí vhodnejším pre štádium expanzie. Jeho uložená voda poskytne pôvodnú silu a veľkosť svalov a pomôže zabezpečiť silnejšie anabolické prostredie.
Vedľajšie účinky (androgén):
Testosterón je hlavný mužský androgén a je zodpovedný za udržanie mužských sekundárnych sexuálnych charakteristík. Zvýšené hladiny testosterónu môžu mať androgénne vedľajšie účinky, vrátane mastnej pleti, akné a rastu ochlpenia na tele/tvári. Muži s genetickou predispozíciou k vypadávaniu vlasov (androgénna alopécia) si môžu všimnúť zrýchlenú plešatosť. Tí, ktorí sa obávajú vypadávania vlasov, môžu nájsť pohodlnejšiu možnosť v norone kuilate, relatívne nízkom androgénnom steroide. Ženy boli tiež varované, že anabolické / androgénne steroidy majú potenciálne patogénne účinky, najmä silné androgény, ako je testosterón. Tieto vedľajšie účinky môžu zahŕňať prehĺbenie zvuku, nepravidelnú menštruáciu, zmeny štruktúry pokožky, rast ochlpenia na tvári a zväčšenie klitorisu.
V androgénne reaktívnych cieľových tkanivách, ako je koža, pokožka hlavy a prostata, je testosterón relatívne mužský, pretože je redukovaný na dihydrotestosterón (DHT). 5- Reduktáza je hlavnou príčinou metabolizmu testosterónu. Súčasné použitie inhibítorov 5-reduktázy, ako je finasterid alebo dutasterid, môže interferovať s lokálnou špecifickosťou účinku testosterónu a znížiť tendenciu testosterónových liekov vytvárať vedľajšie účinky androgénov. Je dôležité si uvedomiť, že anabolizmus a pôsobenie androgénov sú sprostredkované prostredníctvom androgénnych receptorov. Je nemožné úplne oddeliť anabolizmus testosterónu a úlohu androgénu, dokonca aj vo všetkých 5-reduktázách sú inhibované.
Vedľajšie účinky (hepatotoxicita):
Testosterón nemá hepatotoxický účinok, takže hepatotoxicita je nepravdepodobná. Jedna štúdia skúmala hepatotoxický potenciál vysokých-dávok testosterónu podávaním 400 mg hormónu denne (2 800 mg týždenne) skupine mužských subjektov. Perorálne steroidy môžu dosiahnuť vyššiu maximálnu koncentráciu v pečeňovom tkanive ako intramuskulárna injekcia. Po 20 dňoch podávania hormónov nenastala žiadna významná zmena v pečeňových enzýmoch, vrátane sérového albumínu, bilirubínu, alanínaminotransferázy a alkalickej fosfatázy.
Vedľajšie účinky (kardiovaskulárne):
Anabolické / androgénne steroidy môžu mať škodlivé účinky na cholesterol v sére. To zahŕňa tendenciu znižovať HDL (dobrý) cholesterol a zvyšovať LDL (zlý) cholesterol a môže tiež premieňať HDL na LDL, čo vedie k vyššiemu riziku artériosklerózy. Relatívny účinok anabolických / androgénnych steroidov na sérové lipidy závisí od dávky, spôsobu podania (perorálne a injekčne), typu steroidov (aromatických alebo nearomatických) a úrovne odolnosti voči metabolizmu pečene. Anabolické / androgénne steroidy môžu tiež nepriaznivo ovplyvniť krvný tlak a triglyceridy, znížiť relaxáciu endotelu a viesť k hypertrofii ľavej komory, čo môže zvýšiť riziko kardiovaskulárnych ochorení a infarktu myokardu.
V porovnaní so syntetickými steroidmi má testosterón oveľa menší vplyv na kardiovaskulárne rizikové faktory. Čiastočne kvôli svojej otvorenosti voči metabolizmu pečene má malý vplyv na hospodárenie s cholesterolom v pečeni. Aromatizácia testosterónu a estradiolu tiež pomáha znižovať negatívny účinok androgénu na sérové lipidy. V jednej štúdii malo 280 mg esteru testosterónu (heptanátu) týždenne po 12 týždňoch mierny, ale nie štatisticky významný účinok na HDL cholesterol, ale pri použití inhibítorov aromatázy sa pozorovalo výrazné zníženie (25 percent). Pri použití 300 mg esteru testosterónu (heptanátu) počas 20 týždňov týždenne, bez inhibítora aromatázy vykázalo iba 13 percentné zníženie HDL cholesterolu v porovnaní s 21 percentami pri 600 mg. Pred liečbou testosterónom je potrebné zvážiť negatívne účinky inhibície aromatázy.
Tamoxiféncitrát alebo klomiféncitrát sú lepšie ako inhibítory aromatázy kvôli pozitívnemu účinku estrogénu na sérové lipidy a pretože majú čiastočný estrogénový účinok v pečeni. To im umožňuje potenciálne zlepšiť distribúciu lipidov a pôsobiť proti niektorým negatívnym účinkom androgénov. Účinok 600 mg alebo menej týždenne na hmotnostnú spektrometriu lipidov je často zrejmý, ale nie dramatický, čo tiež robí antiestrogén (na účely ochrany srdca) zbytočným. Dávky 600 mg alebo menej týždenne tiež nevyvolali štatisticky významné zmeny v LDL/VLDL cholesterolu, triglyceridoch, apolipoproteíne B/C-III, C-reaktívnej bielkovine a citlivosti na inzulín, čo poukazuje na ich relatívne slabú vplyv na kardiovaskulárne rizikové faktory. Pri použití v miernych dávkach sa injekcia esteru testosterónu vo všeobecnosti považuje za najbezpečnejšiu zo všetkých anabolických / androgénnych steroidov.
Na zníženie kardiovaskulárneho stresu sa odporúča udržiavať aktívny kardiovaskulárny cvičebný program a počas užívania AAS vždy minimalizovať príjem nasýtených tukov, cholesterolu a jednoduchých sacharidov. Odporúča sa tiež doplniť rybí tuk (4 gramy denne) a prírodné cholesterolové / antioxidačné prípravky ako lipid stabil alebo produkty s podobnými zložkami.
Vedľajšie účinky (inhibícia testosterónu):
Očakáva sa, že všetky anabolické / androgénne steroidy budú inhibovať endogénnu produkciu testosterónu, ak sa užívajú v dávke dostatočnej na podporu nárastu svalovej hmoty. Testosterón je hlavný mužský androgén, ktorý má silnú negatívnu spätnú väzbu na endogénny testosterón. Podobne aj lieky na báze testosterónu majú silný vplyv na hypotalamickú reguláciu prirodzených steroidných hormónov. Bez zásahu látok stimulujúcich testosterón by sa hladina testosterónu mala vrátiť do normálu do 1-4 mesiacov od rozdelenia lieku. Upozorňujeme, že hypogonadizmus môže byť sekundárny k zneužívaniu steroidov a vyžaduje si lekársky zásah.
Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov nájdete v tejto knihe podrobnejšiu diskusiu o možných vedľajších účinkoch v časti o vedľajších účinkoch steroidov.
Pokyny na liečbu (všeobecné):
Testosterón propionát sa zvyčajne považuje za bolestivú injekciu. Je to spôsobené veľmi krátkym uhlíkovým reťazcom propionátu, ktorý stimuluje tkanivo v mieste vpichu. Citliví jedinci by sa mali vyhýbať používaniu tohto steroidu, inak bude mať ich telo zjavnú bolesť a reakciu nízkej{0}}teploty, ktorá bude trvať niekoľko dní. Dokonca aj mierna bolesť, ktorú zažíva väčšina používateľov, je veľmi nepríjemná, najmä keď ju užívate
Predpokladá sa, že liek je potrebné podávať mnohokrát počas mnohých týždňov.
Návod na liečbu (muži):
Na liečbu nedostatku androgénu odporúčajú včasné pokyny na predpis podávať dávku 25 mg 2-3 krát týždenne. Moderná produktová literatúra tiež odporúča dávky 25 mg až 50 mg dvakrát až trikrát týždenne. Priemerná dávka pre mužov športovcov je 50-100 mg na injekciu, podávaná každé dva alebo tri dni. Podobne ako iné estery testosterónu, testosterón propionát sa zvyčajne používa v celkovej dávke 200 mg až 400 mg týždenne. Táto úroveň je dostatočná na to, aby väčšina používateľov zaznamenala výrazný nárast veľkosti a sily svalov.
Testosterón propionát sa zvyčajne používa počas tréningu. Keď zvýšená voda nebude mať žiadne následky, užívatelia budú venovať viac pozornosti kvalite svalov ako tvaru. Niektorí ľudia tiež používajú tento liek na formovanie svalových línií, ale zvyčajne sa používa v nižších dávkach (100-200 mg / týždeň) a sprevádzaný inhibítormi aromatázy na udržanie hladín estrogénu. Testosterón propionát je veľmi účinný anabolický liek, ktorý má veľké výhody, keď sa užíva samostatne. Na dosiahnutie silnejšieho účinku je však potrebné ho kombinovať s inými anabolickými / androgénnymi steroidmi. V tomto prípade ďalších 200-400 mg baodanónundekanoátu, metinolonheptanoátu alebo norondekanoátu týždenne môže poskytnúť podstatný účinok bez zjavnej hepatotoxicity. Testosterón je veľmi všestranný a môže byť kombinovaný s mnohými ďalšími anabolickými / androgénnymi steroidmi na dosiahnutie požadovaného účinku.
Poradenstvo pri liečbe (ženy):
Testosterón propionát sa u žien v klinickej medicíne používa zriedkavo. Pri aplikácii sa najčastejšie používa ako adjuvans pri inoperabilnej rakovine prsníka. Keď iné terapie neprinesú požadovaný účinok, musia inhibovať funkciu vaječníkov. Kvôli silnému androgénu a vlastnostiam vedľajších účinkov a pomalých účinkov (čo sťažuje kontrolu hladiny v krvi) sa testosterón cyklopentanoát neodporúča na účely fyzickej zdatnosti alebo zvýšenia výkonu. Avšak kulturistky, ktoré trvajú na testosteróne, zvyčajne volia testosterón propionát, pretože hladina tohto esteru v krvi sa dá ľahšie kontrolovať ako testosterón cyklopentanoát alebo testosterón heptanát. Ak sa vyskytnú vírusové príznaky, liek sa má vysadiť a hladiny hormónov klesnú v priebehu niekoľkých dní. Dávkovací režim je zvyčajne konzervatívny, s malými injekciami (do 25 mg) každých 5 až 7 dní a trvanie cyklu je obmedzené na 6-8 týždňov alebo menej.