Ako picamilon prekračuje hematoencefalickú bariéru?

Apr 16, 2022

Zanechajte správu

Picamilon surovinyBoli vynájdené v Rusku. Je to liek na zlepšenie mozgových funkcií (alebo nazývaný: liek na zlepšenie inteligentného zlepšenia), ktorý zvyšuje prietok krvi v mozgu silným rozšírením mozgových krvných ciev. Dnes budeme podrobne diskutovať o tomto produkte. Picamilon je zlúčenina tvorená reakciou kyseliny nikotínovej s GABA. Tento produkt môže nielen prekročiť hematoencefalickú bariéru a aktivovať GABA receptory, aby vytvoril reakciu proti úzkosti. Niacín môže tiež pôsobiť ako silný vazodilatátor a pomôcť zvýšiť povedomie.


Pokrok vo výskume picamilonu

Výskum z Ruska ukazuje, že Pikamilone môže zlepšiť nervovú kontrolu, čas zotavenia myšlienok, krvný tlak a pamäť. Liek má dokonca výhodu pri liečbe traumatického poranenia mozgu.

Neurofarmakologický skríningový test Picamilonu ukázal, že má sedatívny účinok pri nízkej dávke. Napríklad v dávke 1 mg/ kg môže Pikamilone zabrániť negatívnym dôsledkom emocionálneho stresu. Napríklad, keď sa používa na experimentálnych mačkách, tento produkt môže čo najskôr normalizovať hnev a strach. Rovnako ako diazepam má inhibičný účinok na motivačné útoky súvisiace s územnou konkurenciou u potkanov. Štúdia o vplyvePikamilonový prášokna intrakraniálnej samo-stimulačnej prahovej hodnote ukazuje, že pri vyšších dávkach (80 mg/kg alebo 160 mg/kg) môže Picamilon znížiť prah seba-stimulácie (ako amfetamín), ale znížiť počet pokusov o seba-stimuláciu. Stimulačný účinok lieku sa preukázal v celkovej anestézii v klinických experimentoch. Napríklad pri dávke 100 mg/kg môže tento produkt skrátiť sedatívne trvanie hexobarbitálneho sodíka o 1,7-násobok alebo polovicu trvania tiopentálnej anestézie. Na rozdiel od sedatívnych liekov (chlordiazepoxid, diazepam, temazepam), Pikamilone nespôsobuje svalovú relaxáciu, ospalosť alebo ospalosť. Lekári uviedli, že liek bol veľmi podobný vinpocetínu (etyl ester nepafenaku), ale porovnanie vlastností týchto dvoch zlúčenín ukázalo, že Picamilon bol lepší.


Mechanizmus účinku Picamilonu a či existujú vedľajšie účinky?

Dôležitou úlohou Picamilonu v mechanizme účinku je jeho vplyv na nervovú kontrolu mozgovej cirkulácie. Oslabuje zmeny prietoku mozgovej krvi počas vazomotorického reflexu, výrazne inhibuje kontraktilnú reakciu krvných ciev v krčnej tepne a vertebrobasilárnej panve tepny v dôsledku stimulácie aferentných vlákien somatického nervu a postupne inhibuje tonické a reflexné aktivity sympatického nervu. Picamilon nespôsobuje alergické, teratogénne, embryotoxické alebo karcinogénne účinky.

Tento produkt vykonal veľa vedeckého výskumu v Rusku. Celkový počet pozorovaných pacientov bol 984. Odporúčané dávkovaniePikamilonetableta pre štúdiu je: užite ju 2 až 3 krát denne, dávka je 0, 02 až 0, 05 g a denná dávka je 0, 04 až 0, 3 G. Priebeh liečby sa pohybuje od dvoch týždňov do dvoch mesiacov. Na vyhodnotenie pohybu mozgovej krvi sa použili objektívne metódy vrátane ultrazvukovej pulznej mapy, mapy ozveny mozgu, mapy reológie mozgu, ultrazvukového skenovania, konjunktívnej biomikrosie a EEG.

Na druhý alebo tretí deň liečby si pacienti s cerebrovaskulárnymi poruchami myslia, že tento produkt je účinný. U pacientov s akútnymi cerebrovaskulárnymi poruchami došlo k významnému zlepšeniu na 4. alebo 5. deň a závažnosť niektorých neurologických symptómov sa znížila. Neskôr sa bolesť hlavy, závraty, hluk a poškodenie pamäti v mozgu znížili, poruchy pohybu a jazyka začali rýchlo ustupovať, spánok sa zlepšil, podráždenosť, emocionálny stres a úzkosť sa znížili a rýchlosť mozgového prietoku krvi sa zvýšila. (o viac ako mesiac neskôr) sa zlepšila nálada, reč a pamäť pacienta a hladiny enzýmových aktivít (aspartátová aminotransferáza, alanín aminotransferáza a laktátdehydrogenáza) a koncentrácia laktátu sa vrátili do normálu.

Na tomto základe farmakologický výbor Ministerstva zdravotníctva (Rusko) odporučil Picamilon na klinické skúšanie cerebrovaskulárnych porúch. Ako produkt na zmiernenie depresie a slabosti je pre súčasnú napätú prácu veľmi zmysluplný.


Ďalšie zistenia o Pikamilone

Vedci, ktorí študujú účinky derivátov GABA na vývoj toxického mozgového edému (mozgovej tekutiny), ukázali, že špecifická dávka Picamilonu môže zabrániť rozvoju edému. Pri chronickej mozgovej nedostatočnosti Picamilon zlepšuje náladu a pamäť pacienta, znižuje podráždenosť a slzy, eliminuje nekontrolované sebauvedomenie, opravuje kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne ochorenia a znižuje metabolické poruchy. U pacientov s poruchou pamäti (celková amnézia) sa v 5. až 7. dni liečby pozorovalo významné zlepšenie pamäti a vyvolania a pacienti sa mohli vrátiť k všeobecnej práci. Mentálna funkcia a motorická aktivácia pacientov s oslabujúcou úzkosťou a depresiou, vrátane rýchlosti pooperačnej opravy, koncentrácie, emocionálnej stability, úľavy od úzkosti, zlepšenia pracovných schopností atď., Sú veľmi prospešné. Použitie tricyklických antidepresív v miernych dávkach sa môže znížiť. Medzi alkoholikmi Picamilon odstránil mnoho abstinenčných príznakov, najmä apatiu, únavu a ospalosť. Pacienti sa neskôr stali pokojnejšími, menej podráždenými a úzkostlivými a postupne znižovali svoju závislosť od alkoholu.



Informácie v tomto článku pochádzajú z internetu. Niektoré referencie nájdete v nasledujúcom texte.

↑ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991)。 [farmakokinetika Pikamilonu u zvierat] (Rus.). Farmakologiia i toksikologiia 54 (2): 66–9。 PMID 1884802。

^Mirzoian RS, Gan'shina TS(1989)。 " [nový cerebrovaskulárny prípravok Picamilon] (ruský). Farmakologia i Toksikologia 52(1):23-6. PMID 2707413