Tenofovir alafenamid hemifumarát CAS 1392275-56-7

Tenofovir alafenamid fumarát (TAF) je nový nukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NRTI) vyvinutý spoločnosťou Gilead Sciences v Spojených štátoch. Je to nový liek schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) na liečbu chronickej hepatitídy B u dospelých v poslednom desaťročí; ČistáPrášok tenofovir alafenamid hemifumarátuje biela až sivobiela tuhá látka. V porovnaní s predchádzajúcim produktom Tenofovir disoproxilfumarát 300 mg potrebuje na dosiahnutie podobných antivírusových účinkov menej ako jednu desatinu dávky.

Aké sú rozdiely medzi TAF a inými produktmi?

Rovnako ako Sofosbuvir, vývojPrášok tenofovir alafenamid hemifumarátupriniesol Gileádu obrovské bohatstvo. Ak však porovnáme rozdiely TAF, treba začať od jeho predchodcov. Adefovir dipivoxil, prvý liek Gilead proti hepatitíde B (adefovir dipivoxil je prekurzorový produkt adefoviru, pre svoju nízku biologickú dostupnosť vyvinul adefovir dipivoxil, ktorý sa ľahko hydrolyzuje esterázou). Hoci adefovir-dipivoxil môže rýchlo a účinne inhibovať vírus, čím výrazne zlepšuje histológiu pečene, biochémiu, sérológiu a ďalšie kľúčové ukazovatele. Jeho schopnosť inhibovať HBV je však slabšia ako schopnosť lamivudínu, čím sa znižuje vírusová záťaž približne o 104 za rok. Ak sa stretnete so závažným pacientom s hepatitídou B, vírus nemusí klesnúť na nedetegovateľnú úroveň a telo nemusí byť schopné prevádzky. Okrem toho má tento produkt miernu nefrotoxicitu a dlhodobé používanie môže spôsobiť trvalé poškodenie proximálnych tubulov, čo vedie k zníženiu reabsorpcie fosforu, zvýšenému vylučovaniu fosforu močom a nepretržitému uvoľňovaniu kostného fosforu do krvného obehu, čo vedie k mineralizácii kostí. narušenie rovnováhy a zníženie hustoty kostí, čo vedie k osteomalácii.
V reakcii na tieto problémy spoločnosť Gilead zaviedla tenofovir-dizoproxil a bola schválená FDA na liečbu proti HBV v roku 2008. Viaceré štúdie v zahraničí ukázali, že TDF má silné účinky proti HBV, nízku liekovú rezistenciu a je účinný proti CHB liečenej rôznymi NA. Jeho antivírusový účinok je veľmi silný a má 8 rokov nulovej rezistencie na lieky. Dá sa povedať, že ide o ideálny liek na liečbu hepatitídy B s „vysokou účinnosťou a nízkou liekovou rezistenciou“. Jedinou nevýhodou je, že dlhodobé užívanie môže spôsobiť poškodenie obličiek a hustoty kostí.
A TAF je spustený ako vylepšená verzia TDF (Tenofovir Axetil). V porovnaní s tenofovir-dizoproxilfumarátom 202138-50-9 TAF prekonáva niektoré nedostatky TDF a 96-týždňové výsledky účinnosti a bezpečnosti štúdie TAF III. fázy ukazujú, že TAF nezistil rezistenciu na liečivo pri zachovaní vysokej miery vírusovej inhibície. Dňa 10. novembra 2016 FDA schválil liek TAF na základe 48-týždňových výsledkov štúdií 108 a 110 na liečbu pacientov s hepatitídou B s kompenzačným ochorením pečene.
Počas prvých 48 týždňov výskumu sa zistilo, že v porovnaní s TDF malo 25 mg významný vplyv na vírusovú záťaž, ktorá nebola nižšia ako 300 mg. Výrazne zlepšil aj laboratórne parametre kostí a obličiek pacienta a zvýšil sa aj podiel pacientov s normálnou hladinou transamináz.
Okrem toho prostredníctvom výsledkov 96-týždňovej štúdie bola dobre potvrdená lieková rezistencia TAF. Dokonca aj pri vysokých rýchlostiach vírusovej inhibície sa nezistila žiadna rezistencia na liek a parametre funkcie obličiek a hustoty kostí majú menší vplyv. Pacienti, ktorí boli predtým liečení TDF, zároveň podstúpili zmeny obväzu. Po prechode na TAF sa nepozorovala žiadna lieková rezistencia a sérové ​​hladiny transamináz sa rýchlo vrátili do normálu. Funkcia obličiek a hustota kostí sa tiež začali zlepšovať v 24. týždni.

Naša spoločnosť vám môže poskytnúť bohatú podporu v oblasti surovín vo vašej výskumnej kariére súvisiacej s fyzickým zdravím, vrátane, ale nie výlučne: Sofosbuvir, Adefovir, Adefovir dipivoxil, TDF, TAF atď. Ak máte záujem, kontaktujte nás prostredníctvomemail:sales6@faithfulbio.com

Prečo je TAF taký populárny?

V skutočnosti pred TAF existoval interferón , polyetylénglykol interferón a bežné nukleozidové analógy ako lamivudín, telbivudín, entekavir, adefovir a adefovir dipivoxil na perorálne použitie, tenofovir a tenofovir dipivoxil. Existujú však všetky druhy defektov a problémov, ako napríklad: interferón má nevýhody vysokej ceny a mnohých nežiaducich reakcií a perorálne nukleozidové lieky majú problémy so zlou odozvou, ľahkou rezistenciou voči liekom, ľahkou recidívou po vysadení, sprevádzanou určitou nefrotoxicitou. znížená hladina fosforu v krvi a ľahká príčina osteoporózy.
Podľa 96-týždňových výsledkov štúdie účinnosti a bezpečnosti tretej fázy tenofovir-dipivoxilu (TAF):
1. Naproti tomu TAF má veľmi vysokú mieru návratnosti:
TAF nezistil liekovú rezistenciu pri zachovaní vysokej miery inhibície vírusu. Okrem toho má TAF výhodu nízkeho dávkovania. V porovnaní s TDF potrebuje TAF iba jednu desatinu dávky TDF na dosiahnutie rovnakého antivírusového účinku ako TDF.
2. TAF má lepšiu bezpečnosť kostí.
V porovnaní s pôvodným liekom proti hepatitíde B môže TAF účinne zlepšiť faktor bezpečnosti kostí a znížiť riziko osteoporózy. Pri normálnej dávke znížil TAF hustotu bedrových kostí o -0,29 % oproti-2,16 % v porovnaní s TDF. Minerálna hustota kostí chrbtice sa znížila o -0,88 % oproti -2,51 % a TAF môže výrazne spomaliť stratu kostnej minerálnej hustoty u pacientov s hepatitídou B.

3. TAF má lepšiu renálnu bezpečnosť.

Pokles glomerulárnej filtrácie (eGFR) je dôležitým ukazovateľom v diagnostike chronického ochorenia obličiek a jeho pokles odráža zdravotný stav funkcie obličiek. TAF a TDF boli 1,2 ml/min oproti 5,4 ml/min, keď sa pomer eGFR (rýchlosť glomerulárnej filtrácie) k základnej hodnote znížil. Okrem toho môžeme prirovnať, že účinnosť použitia 25 mg TAF môže konkurovať účinnosti 300 mg TDF, takže je pochopiteľné, že použitie menšieho množstva 275 mg produktu spôsobí oveľa menšie poškodenie obličiek.

Naproti tomu TAF má uspokojivú cenu.
Hoci tento produkt nie je v súčasnosti uvedený v Číne, hovorí sa, že spoločnosť Mylan 11. decembra 2017 oznámila, že spoločnosť TAF oficiálne povolila uvedenie generických liekov na zoznam v Indii a náklady boli smiešne nízke. Samozrejme, mnohé farmaceutické spoločnosti v Číne tiež zintenzívňujú svoj vedecký výskum a podarilo sa im urobiť niekoľko prelomových noviniek.čistý prášok tenofovir alafenamid fumarátua chceli by ste získať vhodnú cenu, kontaktujte nás prostredníctvomemail:sales6@faithfulbio.com

Aký je farmakologický účinok TAF?

TAF sa v krvi degraduje na účinnú látku tenofovir a potom vstupuje do pečeňových buniek, kde sa premieňa na aktívny metabolit tenofovirdifosfát (DP), ktorý inhibuje vírusovú polymerázu priamou a kompetitívnou kombináciou s prirodzeným deoxyribózovým substrátom a inhibuje reverznú transkriptázu vložením zakončenia reťazec do ľudskej DNA, čím inhibuje replikáciu vírusu HIV inhibíciou aktivity HIV-1 reverznej transkriptázy a ďalej vyvoláva infekciu vírusom hepatitídy B (HBV) a syndróm získanej imunity.
Okrem toho tento produkt nielenže prispieva k medicíne, ale surovina fenamínfumarátu Tenofovir-ella sa môže použiť aj ako rozpúšťadlo v galvanickom priemysle a katalyzátor pre alkylačnú esterifikáciu a polymerizáciu.

Rôzne spôsoby dopravy, ktoré si môžete vybrať

Naše silné stránky:

Naša spoločnosť prešla certifikáciou systému manažérstva kvality FDA a ISO19001. A máme interné dohody o spolupráci s viacerými továrňami a laboratóriami v Číne, môžeme vám poskytnúť dobrú cenu. Naša spoločnosť môže poskytnúť rôzne Sofosbuvir, Adefovir, Adefovir dipivoxil, TDF, TAF, interferón, polyetylénglykol interferón a bežné nukleozidové analógy atď. máte záujem, kontaktujte nás

Máme nielen jedinečné výhody v doprave, ale podporujeme aj viaceré spôsoby platby, či už používate americké doláre, eurá, austrálske doláre alebo miestne meny zo Singapuru, Malajzie, Thajska atď. V týchto regiónoch a krajinách môžeme podporovať aj miestne meny. Okrem toho podporujeme aj bankové karty (kreditné karty atď.) na platby.

Vylúčenie zodpovednosti: Informácie zverejnené na tejto webovej stránke pochádzajú z internetu, čo však neznamená, že táto webová stránka súhlasí s jej názormi alebo potvrdzuje pravosť obsahu. Venujte pozornosť jej rozlíšeniu. Okrem toho produkty poskytované našou spoločnosťou sa používajú iba na vedecký výskum. Nezodpovedáme za následky akéhokoľvek nesprávneho použitia.

Ak máte záujem o naše produkty alebo máte kritické návrhy na naše články alebo nie ste úplne spokojní s doručenými produktmi, kontaktujte násE-mail :sales6@faithfulbio.com  . Náš tím sa zaviazal zabezpečiť úplnú spokojnosť zákazníkov.

Populárne Tagy: tenofovir alafenamide hemifumarate cas 1392275-56-7, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, prispôsobené, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, výrobca, zľava, na predaj, na sklade, bezplatná vzorka, surový prášok, surovina, vyrobené v Číne