Čo je Rivaroxaban?
Rivaroxaban je nový perorálny antikoagulačný liek, selektívny inhibítor FXa, ktorý pôsobí na aktívnom mieste faktora Xa (FXa). Inhibuje FXa a inhibuje vnútorné a vonkajšie koagulačné cesty spôsobom závislým od dávky, aby sa inhibovala trombóza. Môže sa použiť u dospelých pacientov, ktorí podstupujú elektívnu operáciu na nahradenie bedrového alebo kolenného kĺbu na prevenciu žilovej trombózy, a môže sa použiť aj u dospelých pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení s anamnézou cievnej mozgovej príhody alebo prechodného ischemického záchvatu na zníženie rizika cievnej mozgovej príhody a systémového embólia.
Prášok rivaroxabanuje biely až sivobiely prášok, nerozpustný vo vode; nerozpustný v etanole; Väčšie alebo rovné 13,9 mg/ml v DMSO pri miernom zahrievaní
| Názov produktu | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Molekulový vzorec | C19H18CIN3O5S |
| Molekulová hmotnosť | 435.88 |
| Číslo EINECS | 685-132-2 |
| Stav skladovania | Inertná atmosféra, 2-8 stupeň |
| Teplota topenia | 228-229 stupeň |
| Rozpustnosť | Nerozpustný vo vode; Nerozpustný v etanole; Väčšie alebo rovné 13,9 mg/ml v DMSO pri miernom zahrievaní. |
| Vzhľad | Biely až sivobiely prášok |
| Bod varu | 732,6±60,0 stupňa (predpokladané) |
| Hustota | 1,460±0,06 g/cm3 (predpoklad) |
Aký je mechanizmus rivaroxabanu?
Rivaroxaban inhibuje voľný a viazaný koagulačný faktor Xa v protrombinázovom komplexe. Je to selektívny priamy inhibítor koagulačného faktora Xa a jeho nástup účinku je 2,5 až 4 hodiny. Inhibícia koagulačného faktora Xa preruší vnútorné a vonkajšie cesty koagulačnej kaskády, čím sa inhibuje tvorba trombínu a rozvoj trombu. Rivaroxaban neinhibuje trombín (aktivovaný koagulačný faktor II) a ukázalo sa, že nemá žiadny účinok na krvné doštičky.
Špecifikácia produktu
| Položka | Špecifikácia | Výsledky |
| Vzhľad | Biely prášok | Vyhovuje |
| lidentifikácia | IR: podobné referenčnému štandardu | Vyhovuje |
| Vzhľad roztoku | Číry a bezfarebný | Vyhovuje |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 0,5 % | 0.06% |
| Síranový popol | Menšie alebo rovné 0,2 % | 0.03% |
| Ťažké kovy | Menšie alebo rovné 0,002 % | Vyhovuje |
| Súvisiace zlúčeniny | Jedna nečistota menšia alebo rovná 1.0% | Vyhovuje |
| Suma nečistôt menšia alebo rovná 2.0% | Vyhovuje | |
| Skúška | 98.{1}}% až 101,5 % | 99.80% |
| Záver: | V súlade so špecifikáciou podniku. |
Aké sú aplikácie rivaroxabanu?
1. Prášok rivaroxabanusa používa u ľudí, ktorí podstupujú elektívnu operáciu na nahradenie bedrového alebo kolenného kĺbu na prevenciu venóznej trombózy (VTE).
2. Používa sa pri venóznej trombóze dospelých (DVT) na zníženie rizika recidívy DVT a pľúcnej embólie (PE) po akútnej DVT.
3. Používa sa u dospelých pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení s jedným alebo viacerými rizikovými faktormi na zníženie rizika cievnej mozgovej príhody a systémovej embólie.
4. Podstatný rozdiel medzi rivaroxabanom a fondaparinuxom sodným/heparínom je v tom, že nevyžaduje účasť antitrombínu III, ale môže priamo antagonizovať voľné a viazané Xa faktory, aby sa znížila aktivácia trombínu a tým sa predĺžil koagulačný čas. Má nielen blokujúci účinok na tvorbu krvných zrazenín, ale môže tiež zničiť vytvorené krvné zrazeniny.
HTML5 atlas Rivaroxabanu
|
|
Biologická aktivita rivaroxabanu
| Popis | Rivaroxaban je vysoko účinný a selektívny inhibítor faktora Xa (FXa) so silnou anti-FXa aktivitou (IC50 0,7 nM, Ki 0,4 nM). |
| In vitro štúdie | Rivaroxaban (BAY {{0}}) je perorálny priamy inhibítor faktora Xa (FXa) používaný na prevenciu a liečbu arteriálnej a venóznej trombózy. Rivaroxaban kompetitívne inhibuje ľudský FXa (Ki 0,4 nM) s 10 000-násobnou selektivitou oproti iným serínovým proteázam; tiež inhibuje aktivitu protrombinázy (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban inhibuje endogénny FXa účinnejšie v ľudskej a králičej plazme (IC50 21 nM) ako v plazme potkanov (IC50 290 nM). Vykazuje antikoagulačný účinok v ľudskej plazme, zdvojnásobuje protrombínový čas (PT) a aktivuje parciálny tromboplastínový čas pri 0 0,23 a 0,69 μM, v uvedenom poradí. |
| In vivo štúdie | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) je silný, selektívny, priamy inhibítor FXa s vynikajúcou aktivitou in vivo a dobrou perorálnou biologickou dostupnosťou. Rivaroxaban (BAY 59-7939), podaný intravenóznym bolusom pred indukciou trombu, znížil tvorbu trombu (ED50 0,1 mg/kg), inhiboval FXa a predĺžil PT v závislosti od dávky. PT50 a FXa boli mierne ovplyvnené pri ED50 (1,{8}}násobné zvýšenie a 32 % inhibícia). Pri dávke 0,3 mg/kg (dávka, ktorá takmer úplne inhibovala tvorbu trombu), rivaroxaban mierne predĺžil PT (3,2±0.5--krát) a inhiboval aktivitu FXa (65±3 %). |
| Kinázový test | Aktivita rivaroxabanu (BAY {{0}}}) proti purifikovaným serínovým proteázam bola meraná pomocou chromogénnych alebo fluorogénnych substrátov v 96-jamkových mikrotitračných platniach pri 25 stupňoch. Enzým sa inkuboval s rivaroxabanom alebo jeho rozpúšťadlom DMSO počas 10 minúty. Reakcia sa iniciovala pridaním substrátu a farba alebo fluorescencia sa kontinuálne monitorovali pri 405 nm s použitím Spectra Rainbow Thermo Reader alebo pri 630/465 nm s použitím SPECTRAfluor plus, v danom poradí. na 20 minúty. Enzýmová aktivita sa analyzovala v nasledujúcich pufroch (konečná koncentrácia): ľudský FXa (0,5 nM), králičí FXa (2 nM), potkaní FXa (10 nM) alebo urokináza (4 nM ) v 50 mM Tris-HCl pufri, pH 8,3. 150 mM NaCI a 0,1 % bovinný sérový albumín (BSA); pefachróm FXa (50-800 μM) alebo chromotiokyanát U (250 μM) s trombínom (0,69 nM), trypsínom (2,2 nM) alebo plazmínom (3,2 nM) v 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 a 20 mM CaCl2 ; chromotiokyanát TH (200 uM), chromotiokyanátový plazmín (500 uM) alebo chromotiokyanátový inhibítor (500 uM), FXIa (1 nM) alebo APC (10 nM) v 50 mM fosfátovom pufri, pH 7,4, 150 mM NaCl; a S 2366 (150 alebo 500 uM) FVIIa (1 nM) a tkanivový faktor (3 nM) v 50 mM Tris-HCl pufri, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 a 0,3 % BSA, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naftalén-benzylsulfónamid v H20 (100 uM) a merané počas 3 hodín. Test FIXab/FX, vrátane FIXab (8,8 nM) a FX (9,5 nM) v 50 mM Tris-HCl pufri, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 a 0,1 % BSA, sa začal pridaním I-1100 (50 uM) a merané počas 60 minút. Inhibičná konštanta (Ki) voči FXa bola vypočítaná podľa Cheng-Prusoffovej rovnice (Ki=IC50/1 + [S]/Km), kde [S] je koncentrácia substrátu a Km je Michaelis-Menten konštanta. Km bol určený z grafu Lineweaver-Burk. IC50 je inhibičná dávka potrebná na zníženie počiatočnej rýchlosti kontroly o 50 %. |
| Pokusy na zvieratách | Potkany[2] Použili sa nalačno samci potkanov Wistar (HsdCpb:WU). Model venóznej stázy potkana indukoval trombózu u anestetizovaných potkanov (n=10 na dávkovú skupinu) s malými modifikáciami. Odkryla sa brušná dutá žila a pod vetvy ľavej obličkovej žily sa umiestnili dva voľné stehy (od seba 8–1 0 mm). Ribaxaban sa rozpustil v zmesi polyetylénglykol/H20/glycerol (996 g/100 g/60 g) alebo sa vehikulum podávalo intravenóznou (iv) bolusovou injekciou do chvostovej žily 15 minút pred indukciou trombu. Tromboplastín (0,5 mg/kg) bol injikovaný do femorálnej žily a o 15 sekúnd neskôr boli podviazané proximálne a distálne stehy. Po 15 minútach bol podviazaný segment odstránený a trombus bol odsatý a zvážený. Krvné vzorky boli získané punkciou srdca bezprostredne pred odstránením trombu. |
| Referencie |
[1]. Roehrig S, a kol. Objav nového antitrombotického činidla 5-chlór-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorfolín-4-yl) )fenyl]-1,3-oxazolidín-5-yl}metyl)tiofén- 2-karboxamid (BAY 59-7939): perorálny priamy faktor Xa inhibítor. J Med Chem. 22. september 2005;48(19) [2]. Perzborn E, a kol. In vitro a in vivo štúdie nového antitrombotického činidla BAY 59-7939--orálneho priameho inhibítora faktora Xa. J Thromb Haemost. Marec 2005; 3(3):514-21. |
Aký je rozdiel medzi rivaroxabanom a aspirínom?
Rozdiely medzi rivaroxabanom a aspirínom sú odlišné v mechanizme účinku, účinnosti a kontraindikáciách.
1. Odlišný mechanizmus účinku:prášok rivaroxabanumá vysoko selektívny inhibičný účinok na koagulačný faktor X, inhibuje funkciu koagulačného faktora X pri exogénnych alebo endogénnych koagulačných kaskádových reakciách, čím dosahuje antikoagulačný účinok; aspirín je neselektívny inhibítor COX-2 (cyklooxygenáza 2), ktorý inhibuje agregáciu krvných doštičiek inhibíciou produkcie prostaglandínov.
2. Rôzna účinnosť: rivaroxaban sa používa najmä na prevenciu venóznej trombózy, zníženie rizika pľúcnej embólie a zníženie rizika trombózy u pacientov s infarktom myokardu a fibriláciou predsiení po operácii náhrady bedrového alebo kolenného kĺbu; aspirín sa používa hlavne na liečbu zápalových ochorení, ako je reumatoidná artritída a osteoartritída, a na prevenciu arteriálnej trombózy u pacientov s infarktom myokardu.
3. Rôzne kontraindikácie: rivaroxaban je kontraindikovaný u pacientov s aktívnym vnútorným krvácaním, ťažkou dysfunkciou pečene, tehotných a dojčiacich pacientok a alergických na liek; aspirín je kontraindikovaný u pacientov s aktívnym vnútorným krvácaním a u tých, ktorí sú alergickí na liek.
Aké sú kontraindikácie používania prášku Rivaroxaban?
1 Pacienti, ktorí sú alergickí na ktorúkoľvek pomocnú látkuprášok rivaroxabanu.
2 Pacienti s klinicky zjavným aktívnym krvácaním.
3. Lézie alebo stavy s významným rizikom veľkého krvácania.
4 Pacienti s ochorením pečene s koagulačnými abnormalitami a klinicky relevantným rizikom krvácania, vrátane pacientov s cirhózou až po Child Pugh triedy B a C.
Ako a kde kúpiť Rivaroxaban prášok veľkoobchodne?
Môžete dôverovať našej objednávke, pretože máme dobré záznamy o predaji legálnych vzdelávacích drog.
Vykonávame nezávislé laboratórne testy na všetkých produktoch a potom ich predávame našim rešpektovaným zákazníkom.
Pošlite svoj dopyt pre viac podrobností, Kliknite na email:allen@faithfulbio.comTeraz.
Rôzne spôsoby dopravy, ktoré si môžete vybrať
|
Čas prepravy |
Spôsob dopravy |
Požiadavky na hmotnosť nákladu |
Výhoda |
|
3-7 dní |
DHL, Nemecko DHL, Nemecko DPD, |
Vhodné do 50 kg. |
Máme sklady v Nemecku a Kalifornii, USA, |
|
7-15 dní |
Letecky |
Vhodné pre viac ako 50 kg. |
|
|
15-60 dní |
Po mori |
Vhodné pre viac ako 500 kg. |
Pošlite svoj dopyt pre viac podrobností, Kliknite na email:allen@faithfulbio.comTeraz.
Vylúčenie zodpovednosti: Články uverejnené na tejto stránke sa používajú najmä na podporu akademických výmen a vzdelávania a neznamenajú, že táto stránka súhlasí s jej názormi alebo potvrdzuje pravosť jej obsahu. Opatrne filtrujte. Ak si myslíte, že tento článok porušuje autorské práva, kontaktujte administrátora. Nie sme zodpovední za dôsledky používania informácií a služieb na tejto webovej stránke.
Poznámka: Táto zlúčenina by sa mala používať iba na výskumné účely. Tieto tvrdenia neboli hodnotené Úradom pre potraviny a liečivá. Pred ich použitím sa poraďte so svojím lekárom a zoznámte sa s dostupnými štúdiami. Tento produkt nie je určený na diagnostiku, liečbu, liečenie alebo prevenciu akejkoľvek choroby.
Populárne Tagy: rivaroxaban powder cas 366789-02-8, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, prispôsobené, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, výrobca, zľava, na predaj, na sklade, bezplatná vzorka, surový prášok, surovina, vyrobené v Čína