Posaconazole Powder CAS 171228-49-2

Posakonazolový prášokje derivát itrakonazolu, ktorý má v porovnaní s itrakonazolom širšie antibakteriálne spektrum a silnejšie účinky. V súčasnosti však prebiehajú klinické skúšky fázy III a len niektoré formulácie boli schválené FDA. Farmakologické účinkyčistý posakonazolsú v podstate rovnaké ako iné azolové produkty, to znamená, že inhibujú syntézu cholesterolu v bunkových stenách húb, čo spôsobuje prekážky v biosyntéze bunkovej membrány húb, mení permeabilitu bunkovej membrány a tým inhibuje rast húb. V porovnaní s itrakonazolom má silnejší inhibičný účinok na demetyláciu steroidu C14, najmä na Aspergillus.

Aký je rozdiel medzi posakonazolom a vorikonazolom?

Posakonazol a vorikonazol patria k druhej generácii triazolových antimykotík, pričom obe môžu inhibovať lanosterol 14 - demetylázu (CYP51), kľúčový enzým pre syntézu ergosterolu na bunkovej membráne húb, a tak interferovať s rastom buniek húb. Obidve môžu zabrániť rozvoju invazívnych hubových ochorení a stále majú antibakteriálnu aktivitu proti niektorým rezistentným a vznikajúcim patogénom.
Posakonazol je derivát itrakonazolu, ktorý má široké antibakteriálne spektrum, pokrývajúci kandidu, Aspergillus, väčšinu zygotických baktérií, Tricholoma atď. Vorikonazol je derivát flukonazolu. Podobne ako flukonazol, aj vorikonazol môže inhibovať 14‐ demetylázu, aby sa zabránilo demetylácii lanosterolu, a zároveň môže inhibovať aj 24 metylén dihydrolanosterol demetylázu niektorých kvasiniek a vláknitých húb, takže má širšie antibakteriálne spektrum ako flukonazol.

Aký je rozdiel medzi posakonazolom a vorikonazolom?

1. Aspergillus
Pri invazívnej aspergilóze súčasné usmernenia odporúčajú, že posakonazol je vhodnejší na prevenciu, zatiaľ čo vorikonazol je vhodnejší na liečbu. Hoci niektoré štúdie ukázali, že nová dávková forma posakonazolu nie je pri liečbe invazívnej aspergilózy nižšia ako vorikonazol, neexistujú žiadne počiatočné dôkazy o posakonazole pri liečbe invazívnej aspergilózy z dôvodu nedostatku rozsiahleho klinického výskumu.
V roku 2016 nové vydanie pokynov na diagnostiku a liečbu aspergilózy od Americkej spoločnosti pre infekčné choroby odporučilo posakonazol a vorikonazol na prevenciu invazívnej infekcie aspergilózou a posakonazol sa odporučil na prevenciu GVHD u príjemcov HSCT. Všetky usmernenia odporúčajú vorikonazol ako liek prvej voľby a posakonazol ako pacientov, u ktorých zlyhala liečba prvej línie.
2. Candida
Pri kandidovej infekcii klinické štúdie v posledných rokoch tiež ukázali, že posakonazol má lepší preventívny účinok. Zvýšená odolnosť kandidy voči flukonazolu súvisí s existenciou vláknitých húb. Z hľadiska preventívnych liekov je preto podľa Konsenzu odborníkov o diagnostike a liečbe kandidózy dospelých v Číne prvou voľbou perorálna suspenzia posakonazolu, po ktorej nasleduje vorikonazol, itrakonazol, mikafungín a kaspofungín.
3: Mucor
V prípade infekcie Mucor sa odporúča „Usmernenia pre diagnostiku a liečbu Mucoru v Európe v roku 2019“: u pacientov s neutropéniou alebo reakciou štepu proti hostiteľovi sa primárna prevencia posakonazolu vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním odporúča mierne, zatiaľ čo odporúčaný dôkaz posakonazolu prevencia pozastavenia je nízka; Vorikonazol má však všeobecný účinok na infekciu Mucor.

Naša spoločnosť môže poskytnúť rôzne Posaconazole, Voriconazole atď. V prípade záujmu nás prosím kontaktujte cezemail:sales6@faithfulbio.com

Aký je rozdiel medzi nežiaducimi reakciami posakonazolu a vorikonazolu?

Všetky azolové antifungálne lieky majú určitý stupeň hepatotoxicity. Mierna hepatotoxicita je charakterizovaná miernym zvýšením transamináz a v závažných prípadoch sa môže vyskytnúť hepatitída, cholestáza a fulminantné zlyhanie pečene.
Na klinike sa môže vorikonazol vysadiť z dôvodu jeho závažnej hepatotoxicity, poškodenia zraku, predĺženia QT intervalu a iných nežiaducich reakcií. A štúdie ukázali, že dlhodobé užívanie vorikonazolu súvisí s kožnou fototoxicitou/rakovinou kože a skeletálnou fluorózou.
Posakonazol sa často používa na liečbu pacientov s poškodením pečene spôsobeným vorikonazolom kvôli jeho nižšej hepatotoxicite. Prechodom na liečbu Posakonazolom sa indexy funkcie pečene u pacientov postupne vracajú do normálu. V porovnaní s vorikonazolom má posakonazol lepšiu aplikačnú bezpečnosť.
Prevencia je väčšia ako liečba. Pacienti s vysokými rizikovými faktormi IFD, ako je alogénna transplantácia hematopoetických kmeňových buniek, pacienti s akútnou leukémiou (vrátane MDS) podstupujúci úvodnú indukčnú alebo záchrannú chemoterapiu, pacienti s očakávanou neutropéniou trvajúcou viac ako 10 dní a závažnou aplastickou anémiou s ťažkou neutropéniou alebo liečení antitymglobulínová (ATG) liečba alebo transplantácia hematopoetických kmeňových buniek, by mali dostať antimykotickú preventívnu liečbu.
Bez ohľadu na to, či sa vyberie prášok vorikonazolu alebo prášok posakonazolu, malo by sa vykonať monitorovanie koncentrácie liečiva (TDM), aby sa znížila miera zlyhania antifungálnej prevencie alebo liečby.

Posaconazole perorálna suspenzia a ktoré lieky sa nemajú užívať súčasne?

Perorálna suspenzia vyrobená zposakonazolový prášokje veľmi vhodný antifungálny produkt, ktorý môže inhibovať syntézu bunkovej membrány húb a zohrávať antifungálnu úlohu a používa sa na liečbu plesňových infekcií citlivých na posakonazol. Posakonazol perorálna suspenzia a nasledujúce lieky sa nemajú užívať súčasne:

1. Imunosupresíva metabolizované CYP3A4 (ako je sirolimus, takrolimus a cyklosporín): Počas liečby posakonazolom a po ukončení liečby sa má často monitorovať celková krvná koncentrácia imunosupresív metabolizovaných CYP3A4 a dávka imunosupresív metabolizovaných CYP3A4 sa má monitorovať zodpovedajúcim spôsobom upravené.

2. Substráty CYP3A4 (ako je pimozid a chinidín): Posakonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu vyššie uvedených liekov, čo vedie k predĺženiu QTc intervalu a zriedkavej komorovej tachykardii typu torsade de pointes.

3. Inhibítory HMG-CoA reduktázy metabolizované CYP3A4 (statíny): Zvýšenie koncentrácie inhibítorov HMG-CoA reduktázy v plazme môže byť spojené s rabdomyolýzou. Súčasné užívanie posakonazolu a inhibítorov HMG-CoA reduktázy metabolizovaných najmä prostredníctvom CYP3M je zakázané.

4. Námeľové alkaloidy: Posakonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu námeľových alkaloidov (ergotamín a dioxygenamín), čo môže viesť k otrave námeľom. Preto je kombinácia posakonazolu a námeľových alkaloidov zakázaná.

5. Benzodiazepíny metabolizované CYP3A4: Kombinácia posakonazolu a iných benzodiazepínov metabolizovaných CYP3A4 (ako je alprazolam a triazolam) povedie k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie týchto benzodiazepínov.

6. Anti-HIV lieky (ako je efavirenz, ritonavir a fosanavir): Pretože inhibítory HIV proteázy sú substrátmi CYP3A4, očakáva sa, že posakonazol zvýši plazmatickú koncentráciu týchto antiretrovírusových látok. Efavirenz a fosanavir môžu tiež znížiť plazmatickú koncentráciu posakonazolu.

7. Fenytoín: Kombinácia fenytoínu a posakonazolu povedie k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie fenytoínu.

8. Inhibítory/neutralizátory žalúdočnej kyseliny (ako sú cimetidín a esomeprazol): Môže znížiť plazmatickú koncentráciu posakonazolu.

9. Changchunské alkaloidy: Posakonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu Changchunských alkaloidov, čo vedie k neurotoxicite a iným závažným nežiaducim reakciám.

10. Blokátory kalciových kanálov metabolizované CYP3A4 (napríklad verapamil, diltiazem, nifedipín, nikardipín, felodipín): Posakonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu blokátorov vápnikových kanálov metabolizovaných CYP3A4.

11. Digoxín: Posakonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu digoxínu.

12. Gastrointestinálne prokinetické lieky (ako je metoklopramid): metoklopramid môže znížiť plazmatickú koncentráciu posakonazolu. Ak sa súčasne užíva metoklopramid, odporúča sa pozorne sledovať prelomovú hubovú infekciu.

13. Vinkristín: Posakonazol v kombinácii s vinkristínom môže spôsobiť závažnú črevnú obštrukciu.

14. Midazolam: Kombinácia tohto lieku a Midazolamu zvýši plazmatickú koncentráciu midazolamu asi 5-krát. Avšak zvýšenie plazmatickej koncentrácie midazolamu zosilní a predĺži hypnózu a sedáciu.

15. Rifamycínové antibakteriálne liečivá (rifampicín, rifabutín), špecifické antikonvulzíva (fenytoín, karbamazepín, fenobarbital, primidón), efavirenz a cimetidín: počas kombinovanej liečby môže byť koncentrácia posakonazolu výrazne znížená; Preto sa kombinovanému použitiu posakonazolu treba vyhnúť, pokiaľ prínosy pre pacientov neprevážia riziká.

Ak potrebujete počas užívania tohto prípravku užívať iné lieky (vrátane liekov na predpis alebo voľne predajných liekov, prírodných produktov a vitamínov), musíte najskôr získať súhlas lekára.

Rôzne spôsoby dopravy, ktoré si môžete vybrať

Naše silné stránky:

Naša spoločnosť prešla certifikáciou systému manažérstva kvality FDA a ISO19001. A máme interné dohody o spolupráci s viacerými továrňami a laboratóriami v Číne, môžeme vám poskytnúť dobrú cenu. Naša spoločnosť môže poskytnúť rôzne posakonazol, vorikonazol atď. Ak máte záujem, kontaktujte nás prostredníctvom

Máme nielen jedinečné výhody v doprave, ale podporujeme aj viaceré spôsoby platby, či už používate americké doláre, eurá, austrálske doláre alebo miestne meny zo Singapuru, Malajzie, Thajska atď. V týchto regiónoch a krajinách môžeme podporovať aj miestne meny. Okrem toho podporujeme aj bankové karty (kreditné karty atď.) na platby.

Vylúčenie zodpovednosti: Informácie zverejnené na tejto webovej stránke pochádzajú z internetu, čo však neznamená, že táto webová stránka súhlasí s jej názormi alebo potvrdzuje pravosť obsahu. Venujte pozornosť jej rozlíšeniu. Okrem toho produkty poskytované našou spoločnosťou sa používajú iba na vedecký výskum. Nezodpovedáme za následky akéhokoľvek nesprávneho použitia.

Ak máte záujem o naše produkty alebo máte kritické návrhy na naše články alebo nie ste úplne spokojní s doručenými produktmi, kontaktujte násEmail :sales6@faithfulbio.com  . Náš tím sa zaviazal zabezpečiť úplnú spokojnosť zákazníkov.

Populárne Tagy: posaconazole powder cas 171228-49-2, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, prispôsobené, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, výrobca, zľava, na predaj, na sklade, bezplatná vzorka, surový prášok, surovina, vyrobené v Čína