ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Čo je ORM-15341?

Ketodarolutamid (ORM-15341) si získal významnú pozornosť pri liečbe rakoviny prostaty. Je to silný a vysoko afinitný kompetitívny kompletný antagonista nesteroidného androgénneho receptora. V podstate ide o hlavný aktívny metabolit novej-generácie antiandrogénneho produktu ODM-201 v ľudskom tele. Inými slovami, keď pacienti použijú ODM-201, aktívna zlúčenina sa čiastočne premení naORM-15341, ktorý tiež vykazuje veľmi silný inhibičný účinok na aktivitu rakoviny.

Ketodarolutamid inhibuje testosterónom-indukovanú jadrovú translokáciu AR. Jeho vynikajúca špecifickosť interferuje s proliferáciou AR-dependentných buniek rakoviny prostaty a demonštruje protinádorovú aktivitu v modeloch rakoviny prostaty rezistentných na kastráciu-.

kontaktujte nás e-mailom :sales6@faithfulbio.com

Aký je mechanizmus účinku ORM-15341?

ORM-15341 je regulačná molekula nesteroidného androgénneho receptora a hlavný aktívny metabolit produkovaný po vstupe perorálnej zlúčeniny ODM-201 do ľudského tela. Po perorálnom požití ODM-201 sa v tele metabolizuje na ketodarolutamid, ktorý je hlavnou účinnou látkou pre jeho regulačnú funkciu androgénneho receptora.

Primárne pôsobí na androgénny receptor, kľúčový cieľ proliferácie buniek rakoviny prostaty. Súvisiace experimentálne údaje potvrdzujú, že ORM-15341 (ketodarolutamid) má silnú afinitu k androgénovému receptoru s polovicou maximálnej inhibičnej koncentrácie (IC50) 38 nanomolov na liter a konkurenčnou väzbovou konštantou 8 nanomolov na liter, čo dokazuje vyššiu účinnosť v porovnaní s lutenzalutamidom

Dokonca aj proti mutantom androgénneho receptora s oslabenou účinnosťou v mnohých bežne používaných produktoch,ORM-15341môže stále normálne uplatňovať svoj regulačný účinok a položiť tak experimentálny základ pre jeho aplikáciu pri kastrácii-rezistentnej rakovine prostaty. Súčasne môže inhibovať androgénom-indukovanú nukleárnu translokáciu androgénneho receptora, pričom udržuje stabilnú autoregulačnú aktivitu aj v bunkách rakoviny prostaty s nadmernou expresiou androgénneho receptora.

Vzhľadom na nízku penetráciu svojej materskej zlúčeniny ODM-201 hematoencefalickou bariérou-201 nevyvoláva ketodarolutamid takmer žiadne významné účinky súvisiace s centrálnym nervovým systémom-in vivo a významne nenarúša slučku spätnej väzby ľudského androgénu. Klinické štúdie ukázali, že u pacientov s metastatickou kastráciou-rezistentným karcinómom prostaty liečených ODM-201, ktorí nepodstúpili inú liečbu, 86 % pacientov zaznamenalo 50 % alebo väčšie zníženie hladín prostatického špecifického antigénu (PSA) v porovnaní s ich počiatočnými hodnotami. Tento pozitívny účinok úzko súvisí s regulačnou aktivitou androgénneho receptora, ktorá je vlastná samotnému ORM-15341.

Ovplyvní ORM-15341 normálne hladiny androgénov v tele?

Podľa existujúceho výskumu ORM-15341 neovplyvňuje normálne hladiny androgénov v tele.

V štúdiách na zvieratách zameraných na jej materskú zlúčeninu, ODM-201, sa zistilo, že táto zlúčenina neinterferuje s androgénnou spätnoväzbovou slučkou hypotalamus-hypofýzy-gonadálnej osi. Inými slovami, ODM-201 a jeho metabolit ORM-15341 (ketodarolutamid), hoci interferujú so signalizáciou androgénneho receptora, neovplyvňujú normálne hormonálne regulačné centrá tela, a preto nespôsobujú abnormálne výkyvy hladín testosterónu v sére.

Je to antagonista androgénneho receptora. Jeho mechanizmus účinku spočíva v priamej väzbe na androgénne receptory, čím sa blokuje možnosť androgénov viazať sa na receptory, a nie ovplyvňovať syntézu alebo sekréciu androgénov. Jednoducho povedané, neznižuje množstvo androgénov, ale skôr obsadzuje androgénne receptory a bráni androgénom vo väzbe.

Tento spôsob činnosti robíORM-15341sa výrazne líši od niektorých starších anti{0}}androgénnych produktov a prvý z nich je účinnejší.

Okrem toho, materská zlúčenina ORM-15341, ODM-201, má veľmi nízku rýchlosť prieniku hematoencefalickou bariérou, čo ďalej znižuje jej potenciálny vplyv na centrálny nervový systém a endokrinné regulačné centrá.

Stručne povedané, účinok ORM-15341 (ketodarolutamid) je presne obmedzený na úroveň receptora, pričom uplatňuje svoje účinky bez narušenia celkovej endokrinnej rovnováhy a pomáha udržiavať normálnu hormonálnu homeostázu u pacientov.

MF z ORM-15341

Teplota topenia	210 - 212C
Bod varu	714,7 ± 60,0 stupňa (predpokladané)
Hustota	1,41 ± 0,1 g/cm3 (predpoklad)
Molekulová hmotnosť	396.83
Podmienky skladovania	-20 stupňová mraznička, pod inertnou atmosférou
Koeficient kyslosti	8.70±0.10

Špecifikácia

Rôzne spôsoby dopravy, ktoré si môžete vybrať

Naše silné stránky:

Naša spoločnosť prešla certifikáciou systému manažérstva kvality FDA a ISO19001. A máme interné dohody o spolupráci s viacerými továrňami a laboratóriami v Číne, naša spoločnosť môže poskytnúťORM-15341atď za priaznivejšiu cenu. Ak máte záujem, zanechajte prosím správu.
Máme nielen jedinečné výhody v doprave, ale podporujeme aj viaceré spôsoby platby, či už používate americké doláre, eurá, austrálske doláre alebo miestne meny zo Singapuru, Malajzie, Thajska atď. V týchto regiónoch a krajinách môžeme podporovať aj miestne meny. Okrem toho podporujeme aj bankové karty (kreditné karty atď.) na platby.

FAQ:

Otázka 1: Ako účinný je ORM-15341 pri inhibícii androgénnych receptorov?
Experimentálne údaje in vitro ukazujú, že ketodarolutamid dosahuje polovičnú{0}}maximálnu inhibičnú koncentráciu (IC50) približne 38 nanomólov na androgénnom receptore, čo zodpovedá konštante inhibície väzby iba 8 nanomólov. Za rovnakých experimentálnych podmienok je zodpovedajúca hodnota pre podobné účinné látky druhej{5}}generácie 86 nanomolov, čo dokazuje, že ich väzbová účinnosť na receptor je viac ako desaťkrát vyššia. Okrem toho si zachováva stabilný a vysoko účinný účinok proti rôznym variantom receptorov, vďaka čomu je vhodný pre väčšinu prípadov použitia, kde sa môže vyvinúť tolerancia.
Q2: Aké sú výhody ORM-15341?
Štúdie ukázali, že pomer koncentrácie ORM-15341 (ketodarolutamidu) v mozgu-k-v plazme je extrémne nízky, takže sa takmer nikdy nedostane do centrálneho nervového systému. Preto má extrémne nízku penetráciu hematoencefalickej bariéry, čo je jeho najväčšia výhoda.
Q3: Je ORM-15341účinné pri samostatnom použití?

ORM-15341môže byť použitý samostatne na dennej báze, aby sa jeho účinky priamo prejavili. Môže pôsobiť stabilne na zodpovedajúce receptory, presne blokovať súvisiacu signálnu transdukciu a hladko regulovať súvisiace fyziologické stavy tela.

Vylúčenie zodpovednosti: Informácie zverejnené na tejto webovej stránke pochádzajú z internetu, čo však neznamená, že táto webová stránka súhlasí s jej názormi alebo potvrdzuje pravosť obsahu. Venujte pozornosť jej rozlíšeniu. Okrem toho produkty poskytované našou spoločnosťou sa používajú iba na vedecký výskum. Nezodpovedáme za následky akéhokoľvek nesprávneho použitia.

Ak máte záujem o naše produkty alebo máte kritické návrhy na naše články alebo nie ste úplne spokojní s doručenými produktmi, kontaktujte násEmail :sales6@faithfulbio.com . Náš tím sa zaviazal zabezpečiť úplnú spokojnosť zákazníkov.

Populárne Tagy: orm-15341 cas 1297537-33-7, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, prispôsobené, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, výrobca, zľava, na predaj, na sklade, bezplatná vzorka, surový prášok, surovina, vyrobené v Číne