Dapoxetínový prášok CAS 119356-77-3

Zavedenie dapoxetínu:

Dapoxetínový prášokje vo vode rozpustný biely alebo sivobiely prášok. Je to nový typ inhibítora spätného vychytávania 5-HT. Jeho chemická štruktúra je podobná ako u antidepresív fluoxetín. Je to jediný 5-inhibítor spätného vychytávania HT, ktorý neobsahuje atómy halogénu. Centrálne neurotransmitery 5-HT a dopamín a ich receptory hrajú dôležitú úlohu pri regulácii ejakulácie. Dapoxetín môže účinne inhibovať spätné vychytávanie 5-HT tým, že inhibuje 5-transportéry HT, zvyšuje koncentráciu 5-HT v synaptickej štrbine a aktivuje 5-HT2C a 5-HT1A receptory na postsynaptickú membránu uplatniť svoje účinky. V porovnaní s inými 5-inhibítormi spätného vychytávania HT má dapoxetín výhody dobrej účinnosti, krátkeho polčasu rozpadu a menšieho počtu vedľajších účinkov.

Dapoxetín je biely kryštalický prášok, bez zápachu a sladký, hygroskopický, rozpustný vo vode a stabilný vo vlastnostiach, s teplotou topenia 175 ~ 177 stupňov.

Názov produktu	dapoxetín
CAS	119356-77-3
Molekulový vzorec	C21H23NO
Molekulová hmotnosť	305.41
Číslo EINECS	1308068-626-2
Stav skladovania	Mraznička -20 stupňov
Teplota topenia	48 - 49 stupeň
Rozpustnosť	Rozpustný v chloroforme (mierne), DMSO (mierne, zahrievaný) a metanole (mierne)
Vzhľad	Biely až svetlohnedý prášok
Bod varu	454,4 ± 38.0 stupňa (predpokladané)
Hustota	1.081±0,06 g/cm3 (predpoklad)

Čo je Dapoxetine?

Aký je farmakologický účinok dapoxetínu?

Farmakokinetika dapoxetínu

Absorbovať

Konzumácia stravy s vysokým obsahom tukov môže znížiť Cmax produktu o 10 % a zvýšiť AUC (plocha pod krivkou) o 12 % a zároveň môže mierne oddialiť maximálny čas produktu; Konzumácia stravy s vysokým obsahom tukov však neovplyvní stupeň absorpcie. Tieto zmeny nemajú klinický význam. Či sa tento produkt môže užívať s jedlom alebo nie.

Byť distribuovaný

In vitro možno viac ako 99 % produktu kombinovať s ľudským sérovým proteínom. Miera väzby na bielkoviny desmetyldapoxetínu, aktívneho metabolitu, bola 98,5 %.Dapoxetínový prášoksa môže rýchlo distribuovať s priemerným distribučným objemom v rovnovážnom stave 162 l.

Metabolizovať

In vitro štúdie ukazujú, že dapoxetínový prášok môže byť eliminovaný mnohými enzýmovými systémami v pečeni a obličkách, najmä CYP2D6, CYP3A4 a flavínmonooxygenáza 1 (FMO1).
On a N-oxid sú hlavné formy v krvnom obehu. Medzi ďalšie metabolity patrí desmetyldapoxetín, ktorý má rovnakú aktivitu ako on a aktivita bisdemetyldapoxetínu je asi 50 % z neho. Vzhľadom na aktivitu a voľnú plazmatickú koncentráciu môže in vivo zvýšiť svoju aktivitu iba desmetyldapoxetín.

Vylučovať

Jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom vo forme konjugátov. V moči nebolo zistené žiadne pôvodné liečivo. Môže sa rýchlo odstrániť a dôkazom je, že koncentrácia v krvi je nízka (menej ako 5 % maximálnej koncentrácie) 24 hodín po podaní. Polčas rozpadu nordapoxetínu je podobný ako u pôvodného lieku.

HTML5 atlas dapoxetínu

1H NMR dapoxetínu

13C NMR dapoxetínu

Ako dapoxetín účinkuje?

Predpokladá sa, že mechanizmus dapoxetínu súvisí s inhibíciou spätného vychytávania serotonínu neurónmi a následným zvýšením aktivity serotonínu. Centrálny ejakulačný nervový okruh sa skladá z oblasti miechy a mozgu, ktoré tvoria vysoko prepojenú sieť. Pod vplyvom senzorických genitálií a stimulácie mozgu spolupracujú sympatický nerv, parasympatikus a centrum somatického miechy na riadení fyziologických dejov pri ejakulácii. Experimentálne dôkazy ukazujú, že serotonín (5-HT) môže inhibovať ejakuláciu v celej zostupnej mozgovej dráhe. Doteraz sa špekulovalo o troch podtypoch 5-HT receptora (5-HT(1A), 5-HT(1B) a 5-HT(2C)) sprostredkovať reguláciu 5-HT pri ejakulácii.

Populárne Tagy: dapoxetine powder cas 119356-77-3, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, prispôsobené, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, výrobca, zľava, na predaj, na sklade, bezplatná vzorka, surový prášok, surovina, vyrobené v Čína