Čo je Capecitabine?
Kapecitabín je antimetabolický fluorouracil deoxynukleozidkarbamátový produkt, ktorý sa môže in vivo premeniť na 5-FU, ktorý môže inhibovať delenie buniek a interferovať so syntézou RNA a proteínov. Je vhodný na ďalšiu liečbu pokročilého primárneho alebo metastatického karcinómu prsníka, ktorý je neúčinný pri paklitaxelových a chemoterapeutických schémach vrátane antracyklínových antibiotík.
| Názov produktu | kapecitabín |
| CAS | 154361-50-9 |
| Molekulový vzorec | C15H22FN3O6 |
| Molekulová hmotnosť | 359.35 |
| Číslo EINECS | 604-948-1 |
| Stav skladovania | 2-8 stupeň |
| Teplota topenia | 110-121 stupeň |
| Rozpustnosť | H2O: rozpustná 10 mg/ml, transparentná (zahriata) |
| Vzhľad | Biely až sivobiely prášok |
| Bod varu | 517,6±60,0 stupňa pri 760 mmHg |
| Hustota | 1,49 ± 0,1 g/cm3 (predpoklad) |
Ako kapecitabín účinkuje?
Kapecitabínový prášokmôžu byť rýchlo absorbované črevnou sliznicou a premenené na medziprodukt nazývaný 5- deoxy -5- fluóruridín v pečeni. Následne tento medziprodukt vstúpi do nádorového tkaniva a premení sa na 5-fluóruracil (5-FU).
Ľudia by mali byť oboznámení s 5-FU. Toto je jedno z prvých protinádorových liekov syntetizovaných na svete a je to tiež najpoužívanejšie antipyrimidínové liečivo na svete. 5-FU hrá protinádorovú úlohu najmä inhibíciou syntézy DNA nádorových buniek.
Špecifikácia produktu
| Položka | Špecifikácia | Výsledky |
| Vzhľad | Biely alebo sivobiely tuhý prášok | Vyhovuje |
| Identifikácia | IR | Vyhovuje |
| Pomocou HPLC | Vyhovuje | |
| Rozpustnosť | Rozpustný v DMF, ťažko rozpustný v THF, mierne rozpustný v metanole a acetonitrile, veľmi slabo rozpustný v etanole a dichlórmetán, nerozpustný vo vode |
Vyhovuje |
| Polymorfná forma | Polymorfná forma 1 | Vyhovuje |
| Teplota topenia | 211C ~ 216 stupňov | 212,8 stupňa ~ 214,9 °C |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 0,50 % | 0.10% |
| Ťažké kovy | Menej ako alebo rovné 20 str./min | Vyhovuje |
| Zvyšok po zapálení | Menšie alebo rovné 0,20 % | 0.09% |
| Súvisiaca látka | Akákoľvek jednotlivá nečistota: menšia alebo rovná 0,10 % | 0.06% |
| Celkové nečistoty: menšie alebo rovné 1.00 % | 0.16% | |
| Test (na bezvodý základ) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Veľkosť častíc | D90: Menšie alebo rovné 100 μm | Vyhovuje |
| Záver: | V súlade so špecifikáciou podniku. | |
Aké sú účinky kapecitabínu?
Kapecitabín pôsobí tak, že interferuje so syntézou nukleových kyselín, blokuje energetický metabolizmus a angiogenézu a má protinádorové účinky.
1. Zasahovanie do syntézy nukleových kyselín
Kapecitabín je perorálny chemoterapeutický liek, ktorý sa môže premeniť na aktívny metabolit, fluóruracil, prostredím vnútornej steny nádorových buniek, čím sa inhibuje syntéza DNA a RNA. Tento účinok môže spôsobiť inhibíciu alebo zastavenie rastu rakovinových buniek v špecifickom období rastu, čím sa kontroluje ich schopnosť proliferácie.
2. Blokovanie energetického metabolizmu
Kapecitabínový prášokmôže ovplyvniť zásobovanie nádorového tkaniva energiou tým, že zasahuje do kľúčových enzýmov v metabolickej dráhe folátov. Nedostatočný prísun energie obmedzí rýchlosť delenia rakovinových buniek a prinúti ich spotrebovať rezervný glykogén na udržanie prežitia.
3. Inhibícia angiogenézy
Kapecitabín môže znížiť produkciu viacerých faktorov potrebných na tvorbu nových krvných ciev a do určitej miery nepriamo zabíjať mikrometastázy; môže tiež znížiť priepustnosť existujúcich kapilár, zvýšiť tlak vo vnútri nádoru a podporiť skvapalnenie a absorpciu nekrotických oblastí.
4. Zvrátenie rezistencie voči liekom
Systematická štúdia modelov nádorových buniek, u ktorých sa vyvinula rezistencia na viaceré liečivá, zistila, že kapecitabín môže obnoviť citlivosť týchto buniek na paklitaxel a iné bežne používané protirakovinové liečivá.
5. Zlepšenie kvality života pacientov
V porovnaní s tradičnými režimami chemoterapie môže znížiť fyzické nepohodlie a psychickú záťaž spôsobenú príznakmi ako nevoľnosť, vracanie a vypadávanie vlasov a pomôcť zlepšiť každodenné aktivity pacientov a celkovú kvalitu života.
HTML5 atlas Capecitabine
|
|
Biologická aktivita Agmatine sulfátu:
| Popíšte | Kapecitabín je perorálne dostupný proliečivo, ktoré sa konvertuje na svoj aktívny metabolit, fluorouracil (FU), tymidínfosforylázou. |
| In vitro štúdie | Kapecitabín je protirakovinová chemoterapeutická látka. Je klasifikovaný ako antimetabolit. Kapecitabín sa premieňa na 5'-deoxy-5-fluorocytidín (5'DFCR), 5'-deoxy-5-fluóruridín (5'DFUR) a 5-fluóruracil (5-FU) karboxylesterázami (CES1 a 2), cytidíndeaminázami (CDD) a tymidínfosforylázou (TP) v pečeni a nádoroch. Kapecitabín vyvoláva významné cytotoxické účinky in vitro len pri vysokých koncentráciách. Priemerné hodnoty IC50 sa pohybovali od 860 μM v bunkách COLO205 do 6000 μM v bunkách HCT8 [2]. |
| In vivo štúdie | Farmakokinetická/farmakodynamická štúdia sa uskutočnila na myšiach s xenoimplantátmi HCT 116, ktoré dostávali 0,52 a 2,1 mmol/kg/deň kapecitabínu perorálnou sondou. Kapecitabín podávaný v dávke 0,52 mmol/kg/deň vyvolal čiastočnú kontrolu rastu nádoru xenoštepu HCT116: rýchlosť rastu=7,5 ± {{1{16}}}},5 v deň 21. Kapecitabín 2,1 mmol/kg/deň dosiahol úplnú kontrolu rastu nádoru počas liečby: rýchlosť rastu=1 ± 0,2 na 21. deň [2]. |
| Bunkové experimenty | Použili sa ľudské bunky rakoviny hrubého čreva HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 a COLO205. Bunky boli nanesené na 96-jamkové platne v deň 1 v hustote 2500 buniek/jamku pre HCT116, 3500 buniek/jamku pre HCT8 a HT29, 5000 buniek/jamku pre HCT15, 6000 buniek/jamku pre bunky SW620 a 7000 /jamka pre COLO205. Objem bol 150 ul/jamka pre COLO205. Všetky bunkové línie boli ošetrené na 2. deň zvyšujúcimi sa koncentráciami kapecitabínu (0,1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2.5-500 μM) ) alebo 5-FU (0,{32}} μM) počas 24 hodín. Po expozícii liečivu sa bunky raz premyli studeným PBS a umiestnili sa do 200 ul média bez liečiva na 72 hodín po ukončení expozície liečivu. Bunky sa potom fixovali kyselinou trichlóroctovou a zafarbili sulforhodamínom B. Optická hustota sa merala pri 540 nm pomocou Biohit BP-800. Výsledky sú založené na troch nezávislých experimentoch uskutočnených trojmo [2]. |
| Pokusy na zvieratách | Myši[2] Boli použité šesťtýždňové myši C57/Bl6 Nu/Nu. Bilaterálne xenoimplantáty HCT 116 sa získali subkutánnou injekciou 107 buniek/boku. Zvieratá s xenoimplantátmi HCT 116 boli liečené vehikulom alebo kapecitabínom 0,52 alebo 2,1 mmol/kg (563, resp. 2250 mg/m2) raz denne počas 5 dní/týždeň perorálnou sondou počas 3 týždňov (dni {{ 17}}, 7-11. deň,14-18). Zvieratá sa usmrtili v deň 0, 15, 30 minút, 1 hodinu, 2 hodiny, 4 hodiny, 8 hodín a 24 hodín a pred plánovanou liečbou v dňoch 7 a 14 po začiatku liečby. Pre každý časový bod boli analyzované tri zvieratá. V čase odberu sa krv odobrala do heparínu a plazma sa oddelila a skladovala pri -80 stupňoch . Pečeň bola okamžite odstránená a uložená v roztoku RNAlater. Nádory sa makrodisekovali, aby sa odstránilo fibrotické tkanivo a krvné cievy a rýchlo sa zmrazili v tekutom dusíku. |
| Referencie |
[1]. PharmD CM a kol. Capecitabine: Prehľad. Klinická terapia. január 2005; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM a kol. Génová expresia predpovedá rozdielny metabolizmus kapecitabínu, čo má vplyv na farmakokinetiku aj protinádorovú aktivitu. Eur J Cancer. Január 2008; 44(2):310-7. |
Aký je rozdiel medzi kapecitabínom a 5-fluóruracilom?
1, zloženie produktu je iné
Hlavnou zložkou kapecitabínu jekapecitabínový prášok, zatiaľ čo hlavnou zložkou 5-fluóruracilu je 5-injekcia fluóruracilu.
2, úloha je iná
Kapecitabín sa môže použiť ako adjuvantná chemoterapia pri rakovine hrubého čreva a ako monoterapia u pacientov s rakovinou hrubého čreva, ktorí dostávajú samotný fluóruracil. 5-Fluoruracil sa môže použiť na liečbu nádorov tráviaceho traktu alebo na liečbu choriokarcinómu veľkou dávkou 5-fluóruracilu.
3. Rôzne vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky kapecitabínu sú relatívne malé a môžu sa vyskytnúť príznaky ako vyrážka a vypadávanie vlasov. Vedľajšie účinky 5-injekcie fluóruracilu sú relatívne veľké, čo môže viesť k útlmu kostnej drene a gastrointestinálnemu nepohodliu.
Na čo mám venovať pozornosť pri používaní prášku Capecitabine?
1. Pred použitím sa vyhnite kontaktu a získajte špeciálne pokyny.
2. NevdychujteKapecitabínový prášok.
3. Noste vhodný ochranný odev a rukavice.
4. V prípade nehody alebo nepohodlia okamžite vyhľadajte lekársku pomoc (ak je to možné, ukážte jeho označenie).
Ako a kde kúpiť prášok Capecitabine veľkoobchodne?
Môžete dôverovať našej objednávke, pretože máme dobré záznamy o predaji legálnych vzdelávacích drog.
Vykonávame nezávislé laboratórne testy na všetkých produktoch a potom ich predávame našim rešpektovaným zákazníkom.
Pošlite svoj dopyt pre viac podrobností, Kliknite na email:allen@faithfulbio.comTeraz.
Rôzne spôsoby dopravy, ktoré si môžete vybrať
|
Čas prepravy |
Spôsob dopravy |
Požiadavky na hmotnosť nákladu |
Výhoda |
|
3-7 dní |
DHL, Nemecko DHL, Nemecko DPD, |
Vhodné do 50 kg. |
Máme sklady v Nemecku a Kalifornii, USA, |
|
7-15 dní |
Letecky |
Vhodné pre viac ako 50 kg. |
|
|
15-60 dní |
Po mori |
Vhodné pre viac ako 500 kg. |
Pošlite svoj dopyt pre viac podrobností, Kliknite na email:allen@faithfulbio.comTeraz.
Vylúčenie zodpovednosti: Články uverejnené na tejto stránke sa používajú najmä na podporu akademických výmen a vzdelávania a neznamenajú, že táto stránka súhlasí s jej názormi alebo potvrdzuje pravosť jej obsahu. Opatrne filtrujte. Ak si myslíte, že tento článok porušuje autorské práva, kontaktujte administrátora. Nie sme zodpovední za dôsledky používania informácií a služieb na tejto webovej stránke.
Poznámka: Táto zlúčenina by sa mala používať iba na výskumné účely. Tieto tvrdenia neboli hodnotené Úradom pre potraviny a liečivá. Pred ich použitím sa poraďte so svojím lekárom a zoznámte sa s dostupnými štúdiami. Tento produkt nie je určený na diagnostiku, liečbu, liečenie alebo prevenciu akejkoľvek choroby.
Populárne Tagy: capecitabine powder cas 154361-50-9, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, prispôsobené, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, výrobca, zľava, na predaj, na sklade, bezplatná vzorka, surový prášok, surovina, vyrobené v Čína