Popis produktu
MGCD0103 CAS 726169-73-9je silný inhibítor HDAC s najsilnejšou inhibičnou aktivitou proti HDAC1, ktorý vykazuje IC50 0,15 μM v bezbunkových-testoch. Je 2 až 10-krát selektívnejší ako HDAC2, 3 a 11, ale nemá žiadnu inhibičnú aktivitu voči HDAC4, 5, 6, 7 a 8. Mocetinostat (MGCD0103) indukuje apoptózu a autofágiu.
Štúdie in vivo: U nahých myší MGCD0103 významne inhiboval rast ľudských xenoimplantátov a potláčal protirakovinovú aktivitu v nádoroch-indukovanú acetyláciou histónov.
Štúdie in vitro: MGCD0103 v nanomolárnych alebo nízkych mikromolárnych koncentráciách inhiboval iba podskupinu deviatich rekombinantných ľudských HDAC, vrátane HDAC1, HDAC2, HDAC3 a HDAC11, v závislosti od dávky-. In vitro MGCD0103 účinne inhiboval ľudské enzýmy HDAC1 a HDAC2, ale neinhiboval sekundárne HDAC. Exoaminoskupina MGCD0103 je nevyhnutná pre inhibíciu enzýmu, pretože inhibičná aktivita HDAC proti HDAC1 a HDAC2 bola úplne eliminovaná desamino analógmi. MGCD0103 vykazoval maximálnu inhibičnú aktivitu pri 6 μM, pričom inhiboval až 75 % celkovej enzýmovej aktivity v bunkách HCT116, zatiaľ čo takmer 100 % inhibícia sa dosiahla v NVP-LAQ824. MGCD0103 tiež vykazoval od dávky závislú inhibíciu buniek A549.
Pošlite svoj dopyt pre viac podrobností, kliknite na e-mail:sales4@faithfulbio.com
COA
| Testy | Špecifikácie | Výsledky |
| Vzhľad | Biely prášok | Vyhovuje |
| Identifikácia | Retenčný čas zodpovedá referenčnému štandardu | Vyhovuje |
| Analýza (HPLC) | 98.0%-102.0% | 99.69% |
| Obsah vody (Karl | Menšie alebo rovné 0,5 % | 0.26% |
| Zvyšok po zapálení | Menej ako alebo rovné 0,1 % | <0.05% |
| Ťažké kovy (ako Pb) | Menšie alebo rovné 20 ppm | <10 ppm |
| Síranový popol | Menej ako alebo rovné 0,1 % | <0.05% |
| Mikrobiálne limity | Celkový počet tanierov<1000cfu/g | <100cfug |
| Kvasinky a formy<100cfu/g | <10cfuv/g | |
| EColiNegative | Negatívne | |
| Salmonella negatívna | Negatívne | |
| Záver | V súlade s podnikovou špecifikáciou | |
Pošlite svoj dopyt pre viac podrobností, kliknite na e-mail:sales4@faithfulbio.com
Hustota 1,3±0,1 g/cm3
Molekulový vzorec C23H20N6O
Molekulová hmotnosť 396,444
Presná hmotnosť 396,169861
PSA 105,82000
LogP 1,88
InChIKey HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N
SMILES Nc1ccccc1NC(=O)c1ccc(CNc2nccc(-c3cccnc3)n2)cc1
Mechanizmus účinku (cieľ) MGCD0103 CAS 726169-73-9
Patrí do triedy I/IV HDAC selektívnych inhibítorov a vykazuje silnú inhibíciu proti nasledujúcim podtypom:
HDAC1: IC₅₀=0.15 μM (najsilnejší)
HDAC2: IC₅₀=0.29 μM
HDAC3: IC₅₀=1.66 μM
HDAC11: IC50=0.59 μM
Nemá takmer žiadnu inhibičnú aktivitu voči HDAC triedy II (4/5/6/7/8). Inhibíciou HDAC zvyšuje acetyláciu histónov, reguluje expresiu tumor supresorového génu a indukuje zastavenie cyklu nádorových buniek, apoptózu a autofágiu.
Pošlite svoj dopyt pre viac podrobností, kliknite na e-mail:sales4@faithfulbio.com
prečo si vybrať nás
Naša továreň
Balíček
Spôsoby dopravy
|
Čas prepravy |
Spôsob dopravy |
Požiadavky na hmotnosť nákladu |
Výhoda |
|
3-7 dní |
DHL,Nemecko DHL,Nemecko DPD, |
Vhodné do 50 kg. |
Máme sklady v Nemecku a Kalifornii v USA a zákazníci v Európe a Amerike si môžu vychutnať posielanie tovaru priamo z týchto dvoch miest. |
|
7-15 dní |
Letecky |
Vhodné pre viac ako 50 kg. |
|
|
15-60 dní |
Po mori |
Vhodné pre viac ako 500 kg. |
Pošlite svoj dopyt pre viac podrobností, kliknite na e-mail:sales4@faithfulbio.com
FAQ
01. Aké sú hlavné indikácie pre MGCD0103 CAS 726169-73-9?
Študované hlavne: Hodgkinov lymfóm, folikulárny lymfóm, AML, CLL a tiež solídne nádory, ako je rakovina pečene a rakovina prsníka.
02. Aké sú hlavné charakteristiky MGCD0103 CAS 726169-73-9?
Vysoká selektivita, nízka{0}}cieľová toxicita a relatívne nízka toxicita krvných doštičiek.
03. Kde môžem kúpiť MGCD0103 CAS 726169-73-9?
Populárne Tagy: mgcd0103 cas 726169-73-9, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, prispôsobené, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, výrobca, zľava, na predaj, na sklade, bezplatná vzorka, surový prášok, surovina, vyrobené v Číne